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甲磺酸阿帕替尼片Apatinib-详细说明书与重点--第1页 甲磺酸阿帕替尼片 Apatinib 英文名称: Apatinib Mesylate Tablets 商品名称: 艾坦 【成分】 本品主要成份为甲磺酸阿帕替尼。 化学名称：N-[4-(1-氰基环戊基)苯基]-2-(4-吡啶甲基)氨基-3-吡啶甲酰胺甲磺酸盐 【性状】 本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 【适应症】 本品单药适用于既往至少接受过 2 种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结 合部腺癌患者。患者接受治疗时应一般状况良好。 【规格】 按阿帕替尼（C24H23N5O）计： （1）0.425g ；（2）0.375g ；（3）0.25g。 【用法用量】 本品应在有经验的医生指导下使用。 推荐剂量：850 mg ，每日 1 次。 服用方法：口服，餐后半小时服用（每日服药的时间应尽可能相同），以温开水送服。 疗程中漏服阿帕替尼的剂量不能补充。 治疗时间：连续服用，直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。 肝肾功能不全患者的用药： 目前尚无本品对肝肾功能不全患者影响的相关数据，建议肝肾功能不全患者应根据临床 情况和实验室检查指标在医师指导下慎用本品，重度肝肾功能不全患者禁用。 剂量调整：在本品使用过程中应密切监测不良反应，并根据需要进行调整以使患者能够 耐受治疗。阿帕替尼所致的不良反应可通过对症治疗、停药和调整剂量等方式处理。临床研 究中剂量调整多发生在第 2、3 个周期（28 天为一周期）。 当患者出现 3/4 级血液学或非血液学不良反应时，建议暂停用药 （不超过2 周）直至症 状缓解或消失，随后继续按原剂量服用；若 2 周后不良反应仍未缓解，建议在医师指导下调 甲磺酸阿帕替尼片Apatinib-详细说明书与重点--第1页 甲磺酸阿帕替尼片Apatinib-详细说明书与重点--第2页 整剂量：①第一次调整剂量：750 mg，每日一次；②第二次调整剂量：500 mg，每日一次 （关于剂量调整方法请参考下面表1 及后续的 【注意事项】）。如需要第三次调整剂量，则永 久停药。 对于出现胃肠道穿孔、需要临床处理的伤口裂开、瘘、重度出血、肾病综合征或高血压 危象的患者，应永久性地停用本品。尚需进一步确诊的中到重度蛋白尿或临床尚未控制的重 度高血压患者，应暂时停止使用本品。择期手术之前，应暂缓本品使用（见【注意事项】）。 【不良反应】 临床试验资料为确定药物可能引起的不良事件及其近似发生率提供了一定的依据。由于 临床试验的条件变化大，试验中观察到的一个药物不良事件的发生率不能直接与另一个药物 的临床试验观察到的不良事件发生率相比较，也可能不能反映临床中的实际发生率。 有关甲磺酸阿帕替尼应用于晚期胃癌的不良反应信息主要来自一项Ⅲ期、多中心、随机、 安慰剂对照临床试验（ n=267）。受试者均为二线化疗失败的晚期胃癌患者，试验中排除了 ECOG （东部肿瘤协作组织）体力状态评分为 2 分及以上患者、有胃肠道出血倾向的患者、 药物不可控制的高血压患者、凝血功能异常患者、尿蛋白阳性患者、胆红素≥1.25 倍正常 值上限的患者、4 周内进行过大手术伤口未愈合的患者。 176 例患者服用本品 850 mg qd 治疗。 72%的受试者接受了 2 个周期或以上的治疗（ 28 天为一个周期）。 试验组和安慰 剂组不良反应（ 根据美国国家癌症研究所通用不良反应分级标准 NCI-CTC AE 3.0 判断）