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2023年冲刺-药物制剂期末复习-药物化学(药物制剂)笔试题库含答案
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第I卷
一.综合考核题库(共35题)
1.II相生物转化正确答案:将I相中药物产生的极性基团或药物中极性基团与体内内源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排出体外的物质。
2.塞利西布的化学名A、2-(-4-异丁基苯基)丙酸B、N-2,3-二甲苯基邻氨基苯甲酸C、4-[5-(4-甲基苯基)-3-三氟甲基]-1H-吡咯-1-基]苯磺酰胺D、2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸E、2-(2,6-二氯苯基)氨基苯乙酸钠正确答案:C
3.下列哪项不是毒扁豆碱与新斯的明主要的差异A、毒扁豆碱的叔胺氮转化变成了新斯的明的季铵氮,降低了中枢作用B、毒扁豆碱的三环结构简化变成新斯的明的芳香苯环C、新斯的明的氨甲酰酯基氮上多引入了一个甲基D、新斯的明的氨甲酰酯与季铵氮处于间位E、新斯的明的氨基甲酸酯结构,较毒扁豆碱更容易水解正确答案:E
4.1,4-苯二氮卓类药物药效主要受哪些因素影响A、2位被吸电子基氯、三氟甲基取代,其活性加强B、4位是N-氧化物时,活性增加C、1位引入哌嗪基时,活性大大增加D、在1,2位骈合三唑环,提高了受体亲和力,生物活性明显增加E、供电子基团正确答案:B,D
5.属于烷化剂的抗肿瘤药物有A、环磷酰胺B、噻替哌C、巯嘌呤D、甲氨蝶呤E、卡莫司汀正确答案:A,B,E
6.属于H2受体拮抗剂有A、西咪替丁B、阿瑞匹坦C、西沙必利D、法莫替丁E、奥美拉唑正确答案:A,D
7.下列哪个是卡马西平的化学名A、5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮B、N-[甲基-(1-乙基-2-吡啶烷基)]-2-甲氧基-5-(氨基磺酰基)-苯甲酰胺C、5H-苯二[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺又名酰胺咪嗪D、4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)-丙基]-1-哌嗪乙醇E、5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐正确答案:C
8.HMG-CoA化学结构中,六元内酯环并非活性所必需。正确答案:错误
9.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是:A、大环内酯类抗生素B、氨基糖苷类抗生素C、四环素类抗生素D、β-内酰胺类抗生素E、氯霉素类抗生素正确答案:B
10.属于二苯并氮杂卓类的药物有A、硝西泮B、奥卡西平C、地西泮D、卡马西平E、苯妥英钠正确答案:B,D
11.非甾体抗炎药属于A、β-内酰胺酶抑制剂B、花生四烯酸环氧化酶抑制剂C、二氢叶酸还原酶抑制剂D、D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂,阻止细胞壁形成E、磷酸二酯酶抑制剂正确答案:B
12.下列哪一个利尿药中含有三个氨基?A、氨苯蝶啶B、氯噻酮C、螺内酯D、呋塞米E、乙酰唑胺正确答案:A
13.头孢噻吩分子中所含的手性碳原子数应为A、一个B、两个C、三个D、四个E、五个正确答案:B
14.下列叙述与维生素C性质不符的是( )A、结构中含有五元内酯环B、结构中含有多个羟基C、可以发生酮式-烯醇式互变D、水溶液易被空气氧化E、临床使用的是D(-)异构体正确答案:E
15.下列与阿昔洛韦叙述相符的是( )A、含有鸟嘌呤B、作用机制与其抗代谢有关C、分子中含有核糖结构D、具有三氮唑核苷的结构E、为广谱抗病毒药正确答案:A,B,E
16.制霉菌素是一种共轭的( )烯类化合物。A、2B、4C、6D、7E、8正确答案:B
17.按作用靶点不同,哌仑西平是()受体拮抗剂正确答案:M
18.开创了化学治疗的新纪元的药物是( )A、喹诺酮类B、抗生素C、利尿药D、磺胺类E、降血糖药正确答案:D
19.不符合多西环素描述的是A、四环素类抗生素B、半衰期可达十几个小时C、在7位有二甲氨基D、可与钙离子形成黄色络合物E、以上都不对正确答案:C
20.以普萘洛尔为例分析芳氧丙醇类β受体拮抗剂的结构特点及构效关系正确答案:普萘洛尔是在对异丙肾上腺素的构效关系研究中发现的非选择性β一受体阻滞剂,结构中含有一个氨基丙醇侧链,属于芳氧丙醇胺类化合物,1位是异丙氨基取代、3位是萘氧基取代,C2为手性碳,由此而产生的两个对映体活性不一样,左旋体活性大于右旋体,但药用其外消旋体。为了克服普萘洛尔用于治疗心律失常和高
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