二甲双胍格列吡嗪片有效性及安全性评价.ppt

实验结果 综上所述，统计学检验结果表明，两种制剂生物等效。 第二十九页，共四十七页，2022年，8月28日 实验结果 6、体内外相关性研究 根据房室模型嵌合结果，半固体骨架型二甲双胍格列吡嗪缓释胶囊在体内的配置过程属于一室模型，一级消除一级吸收模式，因此采用Wagner-Nelson法计算半固体骨架型二甲双胍格列吡嗪缓释胶囊口服后不同时间点的吸收百分数，结果见下表10： 第三十页，共四十七页，2022年，8月28日 实验结果 第三十一页，共四十七页，2022年，8月28日 实验结果 以二甲双胍格列吡嗪在体外各时间的累积释药百分率X 和体内对应时间点的吸收分数Y进行线性回归，得回归方程： Y=0.8036X+28.953 r =0.8847 经过相关分析检验，对于给定ɑ=0.01，ɑ=0.874，即rrɑ，表明二甲双胍格列吡嗪的犬体内吸收与体外释放具有较好的相关性。 第三十二页，共四十七页，2022年，8月28日 临床试验阶段 临床试验：指任何在人体（病人或健康志愿者）进行药物的系统性研究，以证实或揭示试验药物的作用、不良反应及/或试验药物的吸收、分布、代谢和排泄，目的是确定试验药物的疗效与安全性。 第三十三页，共四十七页，2022年，8月28日 Company LOGO 二甲双胍格列吡嗪片有效性及安全性评价 第一页，共四十七页，2022年，8月28日 目录 一、背景介绍 1、糖尿病现状 2、二甲双胍 3、格列吡嗪 第二页，共四十七页，2022年，8月28日 糖尿病现状 世界卫生组织的资料显示，糖尿病在发达国家和发展中国家增加的幅度明显不同，欧美国家为45％，而发展中国家可达到200％。据了解，我国1994年花在糖尿病和心血管病的医疗费用大约是419亿元人民币，到2000年猛增到1216亿元。 第三页，共四十七页，2022年，8月28日 糖尿病现状 盐酸二甲双胍和格列吡嗪是两种使用广泛、疗效好的口服降糖药，两者联合用药，具有协同降糖作用。二甲双胍格列吡嗪片适用于患有高血糖症而又不能单纯依赖食物和运动获得满意治疗的2型糖尿病人的初步治疗；还适用于经食物、运动和单用磺酰脲类或二甲双胍初步治疗均不能取得血糖过多适当控制的2 型糖尿病人的二线治疗。 第四页，共四十七页，2022年，8月28日 二甲双胍 【通用名】 Metformin Hydrochloride 【商品名】 Metformin Hydrochloride Sustained- Release Tablets 【化学名】 11,1-Dimethylbiguanide hydrochloride 【CAS登录号】 1115-70-4 (15537-72-1) 【结构式】 分子式：C4H12ClN5 分子量：165.62 【适应症】 用于单纯饮食及体育活动不能有效控制的Ⅱ型糖尿病，特别是肥胖Ⅱ型糖尿病。 【开发商】 美国施贵宝公司 第五页，共四十七页，2022年，8月28日 二甲双胍 【简介】 二甲双胍为临床应用最广泛的双胍类药物，目前已占据美国治疗糖尿病药物市场的28%。虽然二甲双胍降糖作用比磺酰脲类的格列本脲和格列吡嗪差，但与磺酰脲类降糖药相比，无低血糖反应，对肥胖和非肥胖患者均有效。 【药理作用】 本类药物可使糖尿病人血糖明显降低，但对正常人血糖无明显影响。二甲双胍可改善血脂水平，抑制胰高血糖素的释放。该药亦属于胰岛素增敏剂，可减少胰岛素抵抗。 第六页，共四十七页，2022年，8月28日 格列吡嗪 【通用名】 Glipizide 【商品名】 Minidiab, Glibense 【化学名】 1-cyclohexyl-3-((p-(2-(5-methylpyrazinecarboxamido)ethyl)phenyl)sulfonyl)ure 【CAS登录号】 29094-61-9 【结构式】 分子式：C21H33N5O4S 分子量：451.5828 【适应症】 中度或较重度的2型糖尿病患 【开发商】 辉瑞制药有限公司 第七页，共四十七页，2022年，8月28日 格列吡嗪 【简介】 本品属第二代磺酰脲类药物，由辉瑞制药有限公司研制，现在国内已有公司生产。本品口服吸收迅速，1小时血药浓度达峰。肝脏代谢，代谢物无活性，经肾排泄。降糖作用仅次于格列本脲，但因不易积蓄，较为安全。适用于中度或较重度的2型糖尿病及老年患者，特别是餐后血糖控制不佳者。 【药理作用】 1、促进胰岛β细胞分泌胰岛素 2、胰岛素增敏作用 3、刺激生长抑素释放 第八页，共四十七页，2022年，8月28日 前言 二甲双胍格列吡嗪为第二代磺酞脉类口服降血糖药，临