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有机合成第一章 概述;参考书目;有机合成各种概念;;方法学研究 Rh-H8-MonoPhos催化氢化合成氨基酸;钒Schiff碱络合物催化亚砜化反应;;;;;;逆合成分析 Retrosynthetic analysis1960’s E. J. Corey;Kobayashi 确定常山碱的绝对构型;;第15页,共58页。;多样性导向的合成Diversity-oriented synthesis, DOS;第17页,共58页。;点击化学 Click Chemistry;1,3-偶极环加成;“一锅”方法(“一个反应瓶”内的多步反应);; ;甲基丙烯酸甲脂是一种重要的高分子单体,传统的工业合成方法以丙酮腈醇为原料,反应中要使用过量的浓硫酸和有剧毒的氢氰酸,结果产生大量的硫酸氢铵废弃物, 原子利用率只有46 % 。
Shell 公司发展的丙炔/钯催化甲氧羰基化一步合成法,区域选择性和反应回收率均大于99 % ,原子利用率高达100 % ,催化剂的转化活性高达每小时每克催化剂催化10 万摩尔底物。;;不对称催化与合成;第26页,共58页。;;有效手性药物;1966年日本Noyori小组开发第一个不对称环丙烷化反应;不对称亚砜化(硫醚氧化)反应;化学家的闲情逸致:合成结构独特的有趣分子;;;有机合成发展简史;;Robert Burns Woodward ;Quinine 奎宁;Cortisone 可的松一种激素, 提取自肾上腺或若干种热带植物中,用于关节病;Strychnine 士的宁,番木鳖碱极毒,24个原子,7个环和6个连续的手性中心;Cholesterol 胆固醇;科里()(1928-);第42页,共58页。; ????????????????????????????????????????????????????????????????????;Retrosynthetic tree ;To predict the three-dimensional structure of the product, its stereochemistry, one has to understand the reaction mechanism in great detail. E.J. Corey has revealed the detailed mechanisms of many useful reactions. ;To build left- or right handed molecules ;K. C. Nicolaou;K. C. Nicolaou的网页致辞;第49页,共58页。;第50页,共58页。;第51页,共58页。;Palytoxin 海葵毒素
Prof. Kishi at Harvard Univ. in 1987;中国有机合成研究情况简介;从实例中学习有机合成:(Z)-14-methyl-9-pentadecenoic acid and its topoisomerase I inhibitory activity;方法何其多!;第56页,共58页。;第57页,共58页。;END
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