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本发明提供了一种他达拉非的制备方法，涉及医药技术领域。本发明提供以D‑顺式咔啉盐酸盐为起始原料，在缚酸剂作用下与氯乙酰氯进行酰氯化反应，将得到的氯乙酰化物中间体粗品第一精制，将得到的高纯度的氯乙酰化物中间体与甲胺进行胺解环合反应，在得到的他达拉非粗品中加入打浆溶剂进行打浆，固液分离，将所得固体产物洗涤后干燥，得到高纯度的他达拉非。而且，D‑顺式卡啉盐酸盐原料廉价易得且质量稳定，本发明以该原料作为起始原料，他达拉非的生产周期短，生产成本低。
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 113880837 A
(43)申请公布日 2022.01.04
(21)申请号 202111299266.7
(22)申请日 2021.11.04
(71)申请人 昆明源瑞制药有限公司
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