一种盐酸右美托咪定中间体的制备方法.pdfVIP

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2023-04-22 发布于四川
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一种盐酸右美托咪定中间体的制备方法.pdf

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本发明提供一种右美托咪定中间体的制备方法，包括下述步骤：(1)将路易斯酸溶于非质子有机溶剂中，降温至10℃以下，滴加溶于非质子有机溶剂的N‑Boc‑咪唑，控温在10℃以下，混合均匀；(2)滴加1‑(1‑氯乙基)‑2，3‑二甲基苯，滴加完毕后升温至0‑45℃至反应完全，加水或无机酸水溶液淬灭，加入非质子有机溶剂进行萃取，收集并合并萃取有机层；(3)向有机层中加入不良溶剂，产物析出，干燥，即得。本发明制备方法通过优化投料比和反应条件，显著减少副反应和副产物，显著降低生产成本，且收率高且工艺稳定，适合

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 113943253 A (43)申请公布日 2022.01.18 (21)申请号 202010684645.7 (22)申请日 2020.07.16 (71)申请人北京四环制药有限公司