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本发明涉及医药制备技术领域,具体涉及一种来那度胺杂质D的制备方法。该方法使用DL‑焦谷氨酸甲酯与氨‑甲醇溶液制备化合物A,化合物A溶于乙醇中,惰性气体保护下低温下加入乙酰氯反应制备化合物B,化合物B与2‑溴甲基‑3‑硝基苯甲酸甲酯、三乙胺反应制备化合物C,化合物C在催化剂作用下制备来那度胺杂质D。本申请所用原料廉价易得,毒性低污染小;反应步骤少,制备周期短;产物单一,纯度高,收率好,总收率可达85%以上。制备得到的来那度胺杂质D标准品对来那度胺的药理、药代动力学、质量控制等方面的研究具有重大意义
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 113956189 A
(43)申请公布日 2022.01.21
(21)申请号 202111314612.4
(22)申请日 2021.11.08
(71)申请人 深圳菲斯生物科技有限公司
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