一种吨级培哚普利叔丁胺的合成工艺方法.pdfVIP

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2023-04-24 发布于北京
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一种吨级培哚普利叔丁胺的合成工艺方法.pdf

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本发明公开了一种吨级培哚普利叔丁胺的合成工艺方法，包括以下步骤：(S)‑吲哚啉‑2‑羧酸(2)经催化氢化、缩合成盐得到母环(2S,3aS,7aS)‑八氢吲哚‑2‑羧酸苄酯对甲苯磺酸盐(4)。以L‑正缬氨酸(5)为起始原料“一步”合成侧链N‑[(S)‑1‑乙氧羰基丁基]‑(S)‑丙氨酸(6)。4和6经缩合、氢化成盐得到培哚普利叔丁胺盐(1)，产品纯度达99.86％。本发明提供的方法原料易得、操作便捷、反应选择性好、产率高、仪器设备要求低且绿色环保，可以用于大规模制备培哚普利叔丁胺化合物，应用于有机

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 113980096 A (43)申请公布日 2022.01.28 (21)申请号 202111433701.0 (22)申请日 2021.11.29 (71)申请人绍兴市上虞区武汉理工大学高等研