乳剂emulsions又称乳浊液.pptxVIP

乳剂emulsions又称乳浊液;在乳剂中以小液滴状态存在的一相称为分散相（dispersed phase)、内相或不连续相，液滴的直径为0.1～100μm；另一相则称为分散介质、外相(external phase)或连续相。 乳剂属热力学不稳定体系，易分成油—水两相，故乳剂中必须加入乳化剂使之稳定。;;第4页/共84页;第5页/共84页;决定乳剂类型的因素是什么？;2. 乳剂类型;(1). 普通乳(emulsion);(2). 亚微乳(Submicroemulsion);(3). 纳米乳（nanoemulsion);微乳近年来受到国内外学者的广泛关注，它主要用作药物的胶体性载体，可增大难溶于水药物的溶解性，提高易水解药物的稳定性，也可作为缓释给药系统或靶向给药系统。 如环磷酰胺作成O/W型微乳可提高其抗癌活性。 德国上市的环孢菌素微乳浓液胶囊剂，其生物利用度较口服溶液剂高，使肾移植的排斥作用发生率降低，目前国内已有类似产品。;3. 乳剂的特点;二、乳化剂;乳化剂的基本要求;（一）乳化剂的种类;1. 表面活性剂类;⑴ 阴离子型乳化剂;⑵ 非离子型乳化剂 ;非离子型乳化剂 ;其中Pluronic F68的毒性很低； 一般它们都有轻微的溶血作用，其溶血作用的顺序为：聚氧乙烯脂肪醇醚类聚氧乙烯脂肪酸酯类聚山梨酯类，最后这一类中，溶血作用的顺序为：Tween 20Tween 60Tween 40Tween 80。 ;2. 天然乳化剂;⑴ 阿拉伯胶(acacia);本品适用于乳化植物油或挥发油，广泛应用于内服乳剂。因可在皮肤上存留一层有不适感的薄膜，不作外用乳剂的乳化剂。 阿拉伯胶内含有氧化酶，易使其酸败，故用前应在80℃加热30min以破坏之。 ;⑵ 西黄蓍胶 (tragacanth);⑶ 明胶 (gelatin);⑷ 磷脂 (lecithin);⑸ 杏树胶;3. 固体微粒乳化剂;4. 辅助乳化剂; 二种类型： ⑴增加水相粘度的： HPC、MC、CMC-Ｎa、海藻酸钠、 阿拉伯胶、黄原胶、果胶等 ⑵增加油相粘度的： 鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、 硬脂酸、硬脂醇等;（二）乳化剂选择;O/W型乳剂应选择O/W型乳化剂，W/O型乳剂应选择W/O型乳化剂。;2. 根据乳剂的给药途径选择;3. 根据乳化剂的性能选择;4. 混合乳化剂的选择;非离子型乳化剂可以混合使用，如聚山梨酯类和脂肪酸山梨坦类，非离子型乳化剂可与离子型乳化剂???合使用， 但阴离子型乳化剂和阳离子型乳化剂不能混合使用。;乳化剂混合使用必须符合油相对HLB值得需要。 如果不知道油相所要求的HLB值，应进行实验测定。先取可混合使用的两种乳化剂按不同比例配成具有不同HLB值的混合乳化剂，用一系列这类混合乳化剂制成一系列乳剂，选出最稳定的乳剂，即可得知该油相最适宜的HLB值。 ;油 相 ;三、乳剂的形成理论;乳剂的形成理论;乳化膜有三种类型 ①单分子乳化膜 ②多分子乳化膜 ③固体粉末乳化膜 ;;①单分子乳化膜;离子型表面活性剂乳化剂，形成的单分子乳化膜是离子化的，由于同种电荷相互排斥，阻止乳滴合并，而使乳剂更加稳定。 非离子型表面活性剂作乳化剂所形成的单分子乳化膜，由于从溶液中吸附离子，也可以带电。;② 多分子乳化膜;③ 固体微粒乳化膜; ;油、水两相的容积比简称相比（phase volume ratio)。;四、乳剂的稳定性;（一）分层 ;分成后乳滴仍保持原样，乳滴大小也不变，乳化剂的界面膜没有破坏，轻轻振摇即能恢复成乳剂原来状态，故分层是个可逆过程。 但分层后的乳剂外观较粗糙，也容易引起絮凝甚至破裂。 质量好的乳剂其分层速度非常缓慢，以致不易觉察。;分 层;另外，增加分散相的相容积和低温（高于冰点）贮藏也能降低分层速度。通常分层速度与相容积成反比，相容积低于25%时乳剂很快分层，相容积达50%时能显著地降低分层速度，但分散相浓度高于60%时，则易发生转型，尽管理论上转型的浓度大于74%。;2. 絮 凝;3. 转 相;4. 合并与破裂;合并与破裂;5. 酸 败;五、乳剂的制备;1. 干胶法;初乳中油、水、乳化剂有一定比例，植物油的比例为4：2：1；挥发油的比例为2：2：1，液体石蜡的比例为3：2：1。 本法适用于阿拉伯胶或阿位伯胶与西黄蓍胶的混合胶作为乳化剂制备乳剂。 ;2. 湿胶法;3. 新生皂法;油相中含有硬脂酸、油酸等脂肪酸时，当加入氢氧化钠、氢氧化钙、三乙醇胺等，在高温下（75~80℃）可生成新生皂为乳化剂，经搅拌即形成乳剂。 生成的一价皂为O/W型乳化剂，生成的二价皂则为W/O型乳化剂。