一种阿扑西林钠的合成方法.pdfVIP

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2023-04-24 发布于北京
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一种阿扑西林钠的合成方法.pdf

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本申请公开了一种阿扑西林钠的合成方法，将D‑天冬氨酸‑β‑甲酯在碱性条件下与三苯氯甲烷或三苯溴甲烷反应，制得化合物Ⅱ；化合物Ⅱ在甲胺水溶液中进行甲胺化反应，制得化合物Ⅲ；化合物Ⅲ与N‑羟基丁二酰亚胺在四氢呋喃、N,N‑二异丙基碳二亚胺的作用下生成化合物Ⅳ；将化合物Ⅳ与阿莫西林三乙胺盐反应制得，化合物Ⅴ；化合物Ⅴ在酸性条件下脱去三苯甲基，制得阿扑西林；阿扑西林在N，N‑二甲基甲酰胺与碳酸钠的溶液中反应，制得阿扑西林钠。本申请利用三苯氯甲烷或三苯溴甲烷进行D‑天冬氨酸‑β‑甲酯的氨基保护，并在温和酸

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 113999251 A (43)申请公布日 2022.02.01 (21)申请号 202111336579.5 (22)申请日 2021.11.12 (71)申请人海南海灵化学制药有限公司