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第1页/共23页其它心血管系统药物第2页/共23页第九节 其它心血管系统药物第3页/共23页其它心血管系统药物介绍内容作用于肾上腺素α受体的药物作用血管平滑肌药物作用于交感神经末梢药物第4页/共23页作用于α肾上腺素受体的药物第5页/共23页α肾上腺素受体分为α2受体（中枢α2受体）：兴奋时，去甲肾上腺素释放减少，血管扩张α1受体：被兴奋后，引起血管收缩第6页/共23页非选择性（α1，α2）选择性α1中枢降压药降血压α肾上腺素受体药物分为:α1受体阻滞剂和中枢α2受体激动剂第7页/共23页非选择性α受体阻滞剂酚妥拉明,Phentolamine咪唑环通过氮原子与另二个取代苯环相连 用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗第8页/共23页选择性α1受体阻滞剂哌唑嗪，Prazosin喹唑啉与取代哌嗪的一个氮原子相连 第9页/共23页中枢α2受体激动剂第10页/共23页甲基多巴中枢?2受体激动剂因分子中有两个相邻的酚羟基，易氧化变色，故制剂中常加入还原剂以增加稳定性，同时应避光保存第11页/共23页直接作用于血管平滑肌的药物第12页/共23页肼曲嗪1950年发现，为历史上第一个口服有效的降压药现已少用第13页/共23页作用于交感神经末梢的药物第14页/共23页利血平，Reserpine第15页/共23页是萝芙木树根提取物中几种生物碱之一在印度，萝芙木根原是作为治疗蛇咬伤和镇静的药物1918年发现萝芙木根提取物具有抗高血压作用之后利血平从提取物分离和鉴定出来作为第一个从植物提取出有效的抗高血压药物被应用第16页/共23页结构特点： 五个环---吲哚、异喹啉 育亨烷 五个OCH3，17位为?型 两个酯基（16、18位）第17页/共23页在光和热的影响下，C–3位上发生差向异构化现象，生成了3-异利血平，为无效异构体在酸或碱性条件下，两个酯键水解，生成利血平酸在光或酸的催化下，可氧化脱氢，首先生成3，4–二去氢利血平，为具有黄绿荧光的黄色物质，进一步氧化生成3，4，5，6–四去氢利血平，呈有蓝色荧光，再进一步氧化则生成无荧光的褐色和黄色聚合物需避光保存理化性质第18页/共23页作用机制抑制转运Mg-ATP酶的活性进而影响去甲肾上腺素的储存及再次利用，导致神经末梢递质耗竭，从而降低交感紧张和引起血管舒张第19页/共23页作用机制相似的其他药物胍乙啶,Guanethidine通过耗竭神经末梢递质而起到降压作用用其硫酸盐第20页/共23页要点非选择性α受体阻滞剂酚妥拉明的临床应用选择性α受体阻滞剂的代表药物及临床应用α2受体激动剂的作用机制甲基多巴的结构特点利血平的作用部位第21页/共23页非选择性α受体阻滞剂酚妥拉明,Phentolamine咪唑环通过氮原子与另二个取代苯环相连 用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗第22页/共23页选择性α1受体阻滞剂哌唑嗪，Prazosin喹唑啉与取代哌嗪的一个氮原子相连 第23页/共23页感谢您的欣赏
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