8-氟-1,3,4,5-四氢-氮杂卓并[5,4,3-cd]吲哚-6-酮的合成方法.pdfVIP

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2023-04-27 发布于北京
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8-氟-1,3,4,5-四氢-氮杂卓并[5,4,3-cd]吲哚-6-酮的合成方法.pdf

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本发明公开了一种8‑氟‑1,3,4,5‑四氢‑氮杂卓并[5,4,3‑cd]吲哚‑6‑酮的合成方法，包括下述步骤：式II化合物与甲醛化试剂在催化剂的作用下发生反应，得到化合物III；式III化合物与还原剂发生反应，所得的式IV中间体化合物，不经分离提纯，继续往反应体系中加入碱和氰源，得到式V化合物；式V化合物在金属催化剂和无机酸的作用下，催化加氢得到式I化合物，即所述8‑氟‑1,3,4,5‑四氢‑氮杂卓并[5,4,3‑cd]吲哚‑6‑酮。本发明的合成方法，路线设计合理，避免了硝化反应，整条工艺反应

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 114133396 A (43)申请公布日 2022.03.04 (21)申请号 202210001599.5 (22)申请日 2022.01.04 (71)申请人浙江乐普药业股份有限公司