药理课件-胆碱受体激动药.pptVIP

药理课件-胆碱受体激动药.ppt

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胆碱受体激动药 胆碱酯类: 乙酰胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱,醋甲胆碱 生物碱类: 毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱、 震颤素 烟碱类 分类 1.按化学结构分类 2.按对受体的选择性 M受体激动药 N受体激动药 M、N受体激动药 第一节 胆碱受体激动药 一、M、N胆碱受体激动药(胆碱酯类) 乙酰胆碱 (Acetylcholine,Ach) [ 药理作用] 1. M样作用: 1) 心血管系统: (+) EDRF (NO)释放 平滑肌松弛 (+) +M3-R (1)舒张血管: (2)减慢心率:Ach 使舒张期自动除极化延 缓,窦性心率减慢 (3)负性传导作用:延长房室结和普肯野 纤维不应期,减慢传导 (4)负性肌力作用: ① ↓心房肌收缩性(Ach 直接作用于M2受体〕 ② ↓心室肌收缩性(Ach 兴奋交感神经突触 前膜M1 受体 ,(-)NE释放) (5)缩短心房不应期; 2)胃肠道作用:↑收缩和频率、↑分泌 恶心,呕吐,嗳气,腹痛,排便 等。 3)泌尿道:逼尿肌收缩、括约肌舒张, 膀胱排空↑ 4)眼: 瞳孔缩小、调节痉挛(近视) 5)腺体:分泌增加 ? 2.N 样作用: 1) 兴奋N节的NN受体 2)兴奋肾上腺髓质NM受体,肾上腺素释放 3) 兴奋骨骼肌NM受体: 表现肌肉收缩,甚 至颤动 交感N节后纤维兴奋 副交感N节后纤维兴奋 ACh ACh 阿托品 ACh ACh 2μg 50μg 2mg 50μg 5mg ACh对犬血压的影响 二 、M胆碱受体激动药(生物碱类) 毛果芸香碱、槟榔碱 毒蕈碱、 震颤素 毛果芸香碱 (pilocarpine, 又名匹鲁卡品) [药理作用及临床应用] 1.眼 (1) 缩小瞳孔:(+)M受体,瞳孔括约肌 收缩,瞳孔缩小。 特点:可持续数小时至一天 (2) 降低眼内压: 虹膜拉向中央,虹膜根部变薄,前房间隙扩大,房水流通。 A 房水的生成 :由睫状肌分泌和静脉渗出。乙酰唑胺和?受体阻滞剂可抑制睫状肌分泌房水。 B 房水循环:瞳孔 前房 前房间隙 滤帘 巩膜静脉窦 体循环 青光眼特征:眼内压 、视力 、视神经乳头凹陷 眼内压升高的原因: 房水流通受阻 房水生成增加 何谓眼调节作用?通过晶状体聚焦,使物体成像于视网膜上,看清物体的作用。 毛果芸香碱:(+)M-受体,收缩睫状(环状)肌 悬韧带放松 晶状体变凸(变厚) 屈光度增加 远目标影象映在视网膜前,视远物模糊,视近物清晰(调节痉挛)。 (3)调节痉挛 2.↑汗腺,唾液腺分泌。 [临床应用] 1.青光眼 1)2% 毛果芸香碱治疗闭角型青光眼 2)开角型或单纯性青光眼,早期有效。 2.虹膜炎:与扩瞳药交替使用,防止 虹膜与晶状体粘连。

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