药理课件-药物效应动力学.pptVIP

* Any [large] molecule in a cell to which a drug binds to produce its effect Definition of Receptor 任何能与药物结合产生药理作用的细胞上的大分子 一、受体概念 * * * * * * 药物效应动力学 Pharmacodynamics * 基本要求 掌握：药物的基本作用（药物作用、药理效应、药物作用两重性、对症治疗、对因治疗、副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应等）； 掌握药物的量效关系及主要术语（量反应、质反应、最小有效量、极量、半数有效量、半数致死量、效能、效应强度、治疗指数、安全范围） 熟悉：熟悉受体的概念和特征 了解：受体的类型及药物与受体相互作用的信号转导 * 重点 难点 受体药物反应动力学及作用于受体的药物分类。 药物的基本作用、药物剂量与效应关系、药物安全性评价指标、药物与受体。 * 第 一 节 药物的基本作用 Basic Effects of Drugs 第三章 * 血管收缩 心率加快 血压升高 NE ?-R 一、药物作用和药理效应 (Drug action Pharmacological effect) 药物作用: 对机体细胞的初始作用，动因、分子反应机制。特异性 (Specificity：构型、电荷、分子大小等） 药理效应：药物作用的结果，机体器官原有功能的改变。选择性（Selectivity) 　兴奋(Excitation)：功能增强 　抑制 (Inhibition）：功能降低 * 阿托品 M Glands Eye Smooth muscle Heart Blood vessel CNS Block 选择性及意义 (Selectivity) (Atropine) * 药物作用 副反应 毒性反应 后遗效应 停药反应 变态反应 特异质反应 对因治疗 对症治疗 补充(替代)治疗 治疗作用 不良反应 对机体不利、不符用药目的 二、治疗作用和不良反应 (Therapeutic Effects and Adverse Reactions) * 治疗剂量出现的与治疗无关的作用 　特点：　　 1. 副反应 (Side reaction) * 2. 毒性反应 (Toxic reaction, Toxicity) 用量过大或过久对机体功能、形态产生损害。 药理作用延伸 急性毒性 (Acute toxicity)，LD50 慢性毒性 (Chronic toxicity) 致畸胎 (Teratogenesis) 致癌 (Carcinogenesis) 致突变 (Mutagenesis) * 苯巴比妥催眠 ? 次晨头晕、困倦 长期用糖皮质激素?肾上腺皮质功能低下，持续数月 3. 后遗效应（After effect） 停药后残留药物引起的生物效应 * 4. 停药反应 (Withdrawal reaction) 突然停药后原有疾病加重 也称反跳 (Rebound reaction) 长期服用可乐定停药次日血压即急剧升高 * 5. 变态反应（Allergy） 机理 D + P DP （半抗原） （全抗原） 药物不同，反应相同 常见于少数过敏体质病人， 很小量即可引起。 * 6. 特异质反应 （idiosyncrasy） 特异质病人对某种药物反应异常增高 遗传性 G-6-PD（葡萄糖6磷 酸脱氢酶）缺乏者服用磺胺 后可致溶血 * 第 二 节 药物的量效关系 Dose-effect Relationship * 量效曲线（Dose response curve） * 剂量达阈值方产生效应 在一定剂量范围内，效应与剂量成正比 增加剂量，可产生最大效应 达最大效应后增加剂量不再增强效应 变异性(variability) *最大效应(Emax) 药物浓度 效应强度 *效价强度（强度） * 效能(maximum efficacy) 药物浓度 效应强度 作用强度（potency） 产生最大效应的能力 反映药物的内在活性 引起等效反应的相对浓度或剂量 药物产生同一效应剂量比较 * Emax与强度的关系 * 100名受试者产生同一效应 所需药物浓度频数图 * 效应强度 药物浓度 100% 50% 0 最小有效浓度（阈浓度） 半数有效量 (EC50或ED50) 引起50%阳性反应 50%最大效应的量 * 半数中毒量（TD50或TC50） 50%实验对象产生毒性反应的剂量 半数致死量（LD50或LC50）