一种伊伐布雷定基因毒性杂质的制备方法.pdfVIP

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2023-05-07 发布于北京
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一种伊伐布雷定基因毒性杂质的制备方法.pdf

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本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种伊伐布雷定基因毒性杂质的制备方法。本发明提供的伊伐布雷定基因毒性杂质化合物的制备方法为：3,4‑二甲氧基苯乙酸与Boc保护的1‑溴‑N‑甲基甲胺发生烷基化反应，所得产物经羧基还原后与3‑(3‑溴丙基)‑7,8‑二甲氧基‑1,3,4,5‑四氢‑2H‑苯并[d]并‑2‑酮亲核取代得伊伐布雷定开环氯代杂质化合物。本发明提供的杂质化合物可以作为杂质对照品，用于生产过程中盐酸伊伐布雷定中间体、原料药和/或制剂，本发明提供的合成方法路线短，操作简单。

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 114369062 A (43)申请公布日 2022.04.19 (21)申请号 202011103906.8 (22)申请日 2020.10.15 (71)申请人鲁南制药集团股份有限公司