内酰胺类抗生素.pptxVIP

第1页/共35页内酰胺类抗生素第2页/共35页Classes of beta-lactam antibiotics:1. penicillins2. cephalosporins3. others 本类药包括：青霉素类 头孢菌素类 其它类/35第3页/共35页 §1penicillins the side chain 6-APAnatural ～. 天然青霉素penicillins semisynthetic ～. 半合成青霉素/35第4页/共35页natural penicillins penicillin G/35第5页/共35页Pharmacokinetics：1. poor oral absorption 口服不易吸收2. Distribution: wide the concentration in CSF When the meninges are acutely inflamed 脑膜有炎症时CSF浓度↑3. Elimination: the kidney主动分泌 —— 与丙磺舒竞争分泌通道/35第6页/共35页antibacterial spectrumgram-positive bacteriagram-negative cocciG+菌G-球菌螺旋体spirochete/35第7页/共35页Clinical uses：the infections caused by gram- positive bacteria, gram-negative cocci, and spirochete 用于G+、G-菌、螺旋体引起的感染/35第8页/共35页first choiceG+球菌( 链球菌、肺炎球菌、金葡菌等）： 扁桃体炎、咽炎、猩红热、中耳炎、 败血症、大叶性肺炎、心内膜炎等G+杆菌：白喉、破伤风、气性坏疽等 （与抗毒素合用）G-球菌：流脑（脑膜炎双球菌）、淋病（淋球菌）螺旋体：梅毒、钩端螺旋体病等/35第9页/共35页mechanism of action penicillin → binds to penicillin- binding proteins（PBPs）→blocks the eptidoglycan synthesis → inhibits the formation of the cell wall→ causes the cell death 青G→与PBPs 相结合→抑制粘肽合成→ 破坏菌体细胞壁→菌体死亡/35第10页/共35页characteristics 1. multiplication stage bactericide (繁殖期杀菌药） 2. G+ bacteria ＞ G- bacteria 3. safety to the body 对人体毒性小/35第11页/共35页Resistance：bacteria →producebeta- lactamase →open the beta- lactam ring →the drug’s action ↓∥beta-lactamase细菌→产生beta- 内酰胺酶→打开beta- 内酰胺→药物效应↓/35第12页/共35页Adverse reaction： 1.allergic reaction： symptom: skin hypersusceptibility (-) R , circulation, and CNS reasons: the cleavage product of penicillins 致敏原为青霉素降解产物（青霉烯酸蛋白、青霉 噻唑蛋白），6-APA高分子聚合物 /35第13页/共35页prophylaxis and treatment：1. Ask allergic history2. Make skin test3. Observe the reaction of skin test4. Prepare an emergency treatment: Adrenaline、hydrocortisone H1-receptor blocking drugs 一问二试三观察四抢救/35第14页/共35页2. others: ⑴ herxheimer reaction 赫氏反应:治疗梅毒或钩端螺旋体病、雅司、鼠咬热或炭疽时，症状加剧的现象。 ⑵local reaction /35第15页/共35页Characteristics of penicillinVirtues: 杀菌力强、毒性低、价廉Defects： 不耐酸、不耐酶、 抗菌谱窄、易过敏/35第16页/共35页Semisynthetic penicillins/35第17页/共35页acid-