一种制备巴洛沙韦中间体的方法.pdfVIP

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2023-05-08 发布于北京
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一种制备巴洛沙韦中间体的方法.pdf

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本发明属于化学合成技术领域并提供了一种制备巴洛沙韦中间体3‑苄氧基‑4‑氧代‑4H‑吡喃‑2‑羧酸的方法。本发明以化合物I(2‑甲基‑3‑苄氧基‑4‑氧代‑4H‑吡喃)为起始原料，经卤化反应，得到卤化产物。卤化产物羟基化反应，得到羟基化产物(化合物III)。羟基化产物(化合物III)经氧化(例如TEMPO氧化)，得到巴洛沙韦中间体3‑苄氧基‑4‑氧代‑4H‑吡喃‑2‑羧酸(化合物IV)。本发明避免使用剧毒品甲基磺酰氯(MsCl)、二氧化硒等物料，选择的反应试剂都是常见物料，有利于环境保护。本发明

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 114409623 A (43)申请公布日 2022.04.29 (21)申请号 202111653179.7 (22)申请日 2021.12.30 (71)申请人和鼎（南京）医药技术有限公司