β内酰胺类抗菌药.pptxVIP

β内酰胺类抗菌药;;β-内酰胺类抗菌药，是一类以β-内酰胺环为母核的抗菌药，主要包括青霉素类及头孢菌素类。 ;β-内酰胺类抗菌药容易被酸、碱、酶等导致β-内酰胺环水解开环而失效，其开环产物正是导致过敏的主要物质。 ;β-内酰胺类抗菌药抗菌作用机制 ;粘肽交叉联结;;一、青霉素类抗菌药 1.一般青霉素：青霉素G、青霉素V（可口服）、苄星青霉素（长效青霉素）。 2.广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林等。 另哌拉西林、阿洛西林和美洛西林同属氨脲苄类抗假单胞菌青霉素，对革兰阴性杆菌的抗菌谱较氨苄西林为广，抗菌作用也增强。 3.新型青霉素（耐酸、耐酶）：苯唑青霉素（新青II）、萘夫西林（新青III）等。 ;二、头孢菌素类抗菌药：一、二、三、四代 三、β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸（棒酸）、舒巴坦、他唑巴坦(三唑巴坦)，常与各种青霉素类、头孢菌素类抗菌药制成复方制剂。 四、碳青霉烯类： 亚胺培南（常与西司他汀复方，即泰能）、美罗培南（美平）。 五、其它β-内酰胺类：氨曲南（单酰胺环类，与青霉素类之间不存在交叉过敏反应）。; 头孢菌素类是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗菌药。根据其抗菌谱、抗菌活性、对β内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同，目前分为四代。 ;头孢菌素类抗菌药分类比较;另有： 头霉素类：具有头孢菌素的母核，系由链霉菌产生的头孢菌素C经半合成改造侧链而制得。对革兰阳性菌的作用显著低于第一代头孢，对革兰阴性菌作用优异，耐革兰阴性菌β-内酰胺酶性能强，对厌氧菌如脆弱拟杆菌有较强作用。 氧头孢类：结构类似头孢菌素，母核中的硫原子为氧原子所取代等，如拉氧头孢，对厌氧菌有较强作用。;不可与酸碱性药物配伍 不可与快速抑菌剂合用。如大环内酯类、四环素类、林可霉素、氯霉素类等。？？？ 可与静止期杀菌剂合用。如氨基糖苷类、粘杆菌素类，但要注意肾毒性（青霉素与庆大霉素不可配伍） 在偏酸性的GS溶液中不稳定，长时间滴注会发生分解，疗效降低，易引起过敏反应。 滴注时间不宜过长，一旦溶解即分解开始??现配现用） ;大部分qd给药方法不适宜（头曲除外），可考虑“序贯疗法” 注意双硫醒样反应 （特别是第一代头孢菌素）不可与高效利尿药（如速尿）联合应用，防止发生严重的肾损害 注意不良反应的发生;主要有哪些不良反应？;过敏反应预防原则 一问 二试 三观察 四治疗;休克 抢救;案例1. 患者：XXX，男，67岁，因倾向性高凝血症、急性肾盂肾炎、高热入院。入院后给予阿司匹林抗凝，哌拉西林钠，阿米卡星抗炎治疗。患者经7天治疗后退烧，但尿中带血。 作为药师会诊该怎样做？;药师提示 1、哌拉西林与阿米卡星联合使用对G-有协调杀菌作用，但不能混合静滴，否则产生沉淀，二者活性降低。 2、肾功能损害为氨基糖苷类的主要不良反应，患者有急性肾盂肾炎，应避免使用阿米卡星。 3、哌拉西林与阿司匹林合用将增加出血的危险性，两者合用将发生血小板的累加抑制作用。建议哌拉西林改为头孢呋辛 4、继续监测肾功能;案例2 患者：XXX，男，8岁，伤后3小时送到医院，全身多发骨折，头外伤伴失血性休克收住院。目前患者情况为部分开发性创伤、伤口污染、失血性休克、术后高热、继发肺内感染、开刀处红肿、病情危重。 相关检查：12月24日，WBC12.6*10 9/L，中性粒细胞比率79.6%；12月26日，WBC 13.4*10 9/L,中性粒细胞比率82.0%。 用药过程：12月23——26日，头孢呋辛钠2.25g qd ivgtt，甲硝唑 0.2g qd ivgtt 12月27日 阿奇霉素 0.25g qd ivgtt ;药师提示： 1、时间依赖性抗生素应将一日剂量多次给予。 2、鉴于患者开发性创伤、伤口污染、失血性休克、术后高热、继发肺内感染、开刀处红肿、病情危重，且检查指标显示，不能停药头孢呋辛钠，应与阿奇霉素联合使用以增强抗菌效果。（先用头孢再用阿奇） 3、对于外伤患者应及时进行伤口渗出液细菌学培养及药敏试验，在高热时取血进行细菌学培养及药敏试验，以确定是否有败血症或者局部感染，然后选用抗生素。 4、患者外伤伴感染性休克、术后继发感染等一定要监测肝肾功能，监测是否有真菌感染，加强巡视护理。;联合原因： 1、大环内酯类抗生素的肺组织浓度远高于其血药浓度。 2、 β-内酰胺类抗生素的穿透力虽强，但其组织内浓度低于血药浓度。 3、大环内酯类具有抑菌作用，但高剂量使用可达到杀菌效果。 4、两者作用部位不一样， β-内酰胺类主要作用于细胞外液的细菌，大环内酯类给类细胞内都有明显蓄积。 5、两者联合使用降低内毒素的释放量，改善临床症状。 6、抗菌谱变广。;降低内毒素释放： 革兰阴性菌产生的内毒素是其引起全身性炎性综 合征或脓