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本发明公开了黄芩素类衍生物的制备和抗病毒应用。黄芩素类衍生物以黄芩素(5,6,7‑三羟基黄酮)为原料,经亲电取代反应制得。反应溶剂为干燥脱水后的无水丙酮,反应过程是在冰浴(0℃)条件下反应1小时后,反应液加入冰水淬灭反应,而后过滤,得淡黄色或米白色粗产物。黄芩素类衍生物对流感病毒的神经氨酸酶NA,新型冠状病毒的主蛋白酶Mpro的半数抑制浓度均小于100μM,且衍生物的合成方法简便易行,黄芩素C6‑OH、C7‑OH的两个羟基在反应过程中被各种磺酰氯化合物所取代。
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 114409626 A
(43)申请公布日 2022.04.29
(21)申请号 202210219016.6
(22)申请日 2022.03.07
(71)申请人 广西
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