一种维纳卡兰中间体的精制方法.pdfVIP

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2023-05-09 发布于北京
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一种维纳卡兰中间体的精制方法.pdf

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本发明公开了一种盐酸维纳卡兰中间体D:(R)‑1‑((1R,2R)‑2‑(3,4‑二甲氧基苯乙氧基)‑环己基)‑3‑羟基吡咯烷‑2,5‑二酮的纯化方法。具体为将中间体D粗品溶于甲苯、甲基叔丁基醚、苯、异丙醚一种或多种溶剂，回流溶清，自然降温至室温，搅拌4～20h，过滤，即得较纯的维纳卡兰中间体D。与现有技术相比，本发明提供的方法，可有效去除维纳卡兰中间体D的杂质Y1和Z1，从而降低在制备API的过程所产生的相对应工艺异构体和杂质，提高了API的纯度，保障了产品的安全性和有效性。

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 114478347 A (43)申请公布日 2022.05.13 (21)申请号 202210073538.X (22)申请日 2022.01.21 (71)申请人上海旭东海普药业有限公司地址 2