一种（R）-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷的合成方法.pdfVIP

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2023-05-10 发布于北京
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一种（R）-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷的合成方法.pdf

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本发明公开了一种(R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷的合成方法，属于药物合成中间体制备技术领域，该方法利用廉价易得的2，5‑二氟溴苯和N‑Boc‑吡咯烷酮为原料，格式交换后偶联得到中间体3，中间体3在以面包酵母作为羰基还原酶的不对称还原下得到(S)‑手性醇中间体4，最后经过甲磺酰化关环，再脱Boc(叔丁氧羰基)得到合格目标产物。本发明具有反应条件温和、产品收率高、成本低的优点，能带来较高的经济效益。

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 114507172 A (43)申请公布日 2022.05.17 (21)申请号 202210188781.6 (22)申请日 2022.02.28 (71)申请人四川恒康科技发展有限公司地址 6