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本发明属于医药技术领域，具体涉及靶向A2A的苯并咪唑并吡嗪‑3‑甲酰胺及其肿瘤免疫功能，本发明公开了一种亚型选择性腺苷A2A受体拮抗剂，即1‑氨基‑N‑(吡啶‑2‑基甲基)苯并[4,5]咪唑并[1,2‑a]吡嗪‑3‑甲酰胺类小分子化合物，其结构如式(Ⅰ)所示。本发明经研究发现，该小分子化合物可特异性靶向A2AR，抑制cAMP累积、促进免疫细胞细胞因子释放，增强共培养中免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤，增强肿瘤免疫治疗效果。在分子水平、细胞水平和癌症小鼠模型中均表现出明显的肿瘤免疫增强作用，有望应用于肿瘤
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 114539265 A
(43)申请公布日 2022.05.27
(21)申请号 202210200549.X A61P 15/14 (2006.01)
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