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本发明提供一种克立硼罗的制备方法,先使4‑[3‑[(乙酰氧基)甲基]‑4‑溴苯氧基]苯甲腈与联硼在碱性树脂、催化剂以及溶剂的存在下反应,然后再使反应后的体系先后在碱、酸的存在下生成克立硼罗。本发明使用碱性树脂作为离子交换,避免了4‑[3‑[(乙酰氧基)甲基]‑4‑溴苯氧基]苯甲腈以及其与联硼反应生成的中间体在碱性条件下降解产生杂质,同时碱性树脂可以吸附反应产生的杂质和颜色,使生成中间体的反应体系不需要层析和分离就可直接用于下一步反应;本发明的制备方法操作简便,反应条件温和,特别适用于工业化生产。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 114591355 A
(43)申请公布日 2022.06.07
(21)申请号 202210183885.8
(22)申请日 2022.02.28
(71)申请人 苏州东瑞制药有限公司
地址 215
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