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本发明属于生物医药技术领域，具体涉及乳糖酸‑新吲哚菁绿偶联物及其制备方法和应用。首先以新吲哚菁绿和三种不同的二胺为原料通过亲核取代反应合成胺化新吲哚菁绿，然后将胺化新吲哚菁绿与乳糖酸缩合得到三种乳糖酸‑新吲哚菁绿偶联物。本发明提供的偶联物可用于新吲哚菁绿的肝癌靶向输送，所得偶联物可以被肝癌细胞表面高表达的去唾液酸糖蛋白受体特异性识别，通过受体介导的途径被肝癌细胞摄取，显著提高了新吲哚菁绿的肝癌细胞摄取量；所得偶联物具有优于或与游离新吲哚菁绿相当的体外光动力效应，优于游离新吲哚菁绿的肝癌细胞光动力
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 114573645 A
(43)申请公布日 2022.06.03
(21)申请号 202210304143.6 A61P 35/00 (2006.01)
(22)申请日 2022.03.
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