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中 药 化 学主讲 张忠立 /左月明 第1页,共17页。 主要参考书目: 1 肖崇厚等 中药化学 上海:上海科学技术出版社,1997 2 姚新生等 天然药物化学 北京:人民卫生出版社,2001 3 陆蕴如等 中药化学 北京:学苑出版社,1995 4 徐任生等 天然产物化学 北京:科学出版社,1997 5 姚新生等 有机化合物波谱解析 北京:中国医药科技出版 社,1997 6 于德泉、杨峻山 分析化学手册 第七分册:核磁共振波谱分析 北京:化学工业出版社,1999第2页,共17页。第一章:绪论第一节:中药化学的研究对象和任务第二节:中药化学在中医药现代化和中药 产业化中的作用第三节:中药及天然药物的有效成分研究 概况与发展趋势第3页,共17页。 第一节:中药化学的研究对象和任务 一.中药化学的学科性质(概念):中药化学是一门结合中医中药的基本理论和临床用药经验,主要运用现代化学及其它科学的理论和方法及现代科学技术,来研究中药化学成分和有效成分的学科。 二.中药化学的研究对象与内容:中药化学的研究对象是中药防治疾病的物质基础——中药化学成分,主要研究有效成分的化学结构、物理化学性质、提取、分离、检识和结构鉴定方法。其次是生物合成途径和必要的化学结构的修饰或改造,以及构效关系研究等。 三.中药化学的目的和意义:1.控制中药材及其制剂质量;2.提供中药炮制的现代科学依据;3.改进药物剂型,提高临床疗效;4.探索中医药防治疾病的物质基础和原理;5.扩大药源,开发新药。 四.中药化学的特点: 1.中药化学是中医药的基本理论与实践重要组成部分:经过数千年对临床用药实践的不断总结与归纳,不仅逐步形成和完善了中药药性理论,同时又将这一独特的理论用来指导中药的采集,炮制,配伍,制剂及应用等。而中药化学在上述进程中具有极为中药的作用。第4页,共17页。 2.关于中药化学成分的复杂性:中药中的化学成分是十分复杂的。某一种中药可能含有几种类型的成分,而每一个类型又可能含有少则几种、多则十几种、几十种化学成分。一种中药如此,复方中药就更复杂了。由于生源途径的关系,一种中药中往往存在母核相同、取代基不同的同一类型成分,也有不同类型的成分,例如,中药人参中就含有20余种三萜皂苷类成分,其都有相同或类似的母体,同时人参中又有黄酮类、多糖及挥发油等类成分。中药中成分的复杂性及多种中药的配伍应用,即构成了中药功效的多样性,是中药常具有多方面功效或多种药理作用的物质基础。 举例:大黄中的5种蒽醌苷元成分: 苷元名称 R1 R2 大黄酸 -COOH H 大黄素 -CH3 -OH 芦荟大黄素 -CH2OH H 大黄素甲醚 -CH3 -OCH3 大黄酚 -CH3 H第5页,共17页。 3.中药化学成分中有效成分与无效成分相对性 (1)单体: 即化合物。指具有一定分子量、分子式、理化常数和确定的化学结构式的化学物质 。 (2)有效成分:具有生物活性、能起防病治病作用的单体化学成分。 (3)无效成分:没有生物活性和防病治病作用的单体化学成分。 (4)有效部位:在中药化学中,常将含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部分,称为有效部位。如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏叶总黄酮等。 (5)有效部位群:含有两类或两类以上有效部位的中药提取或分离部分。 (6)一次代谢产物:也叫营养成分。指存在于生物体中的主要起营养作用的成分类型;如糖类、蛋白质、脂肪等。 (7)二次代谢产物:也叫次生成分。指由一次代谢产物代谢所生成的物质,次生代谢是植物特有的代谢方式,次生成分是植物来源中药的主要有效成分。 随着科学技术的发展和人们对客观世界认识的提高,发现无效成分也具有新的生物活性和药效。而有效成分也可能重新被介定为无效成分 。因此,部分有效成分与无效成分处于相对状态。 第6页,共17页。 有效成分和无效成分的关系:二者的划分也是相对的。一方面,随着科学的发展和人们对客观世界认识的提高,一些过去被认为是无效成分的化合物,如某些多糖、多肽、蛋白质和油脂类成分等,现已发现它们具有新的生物活性或药效。 另外,一些中药中的化学成分本身不具有生物活性、也不能起防病治病的作用,但是,它们受采收、加工、炮制或制剂过程中一些条件的影响而产生的次生产物,或它们口服后经人体胃肠道内的消化液或细菌等的作用后产生的代谢产物,以及它们以原型的形式被吸收进入血液或被直接注射进入血液后在血液中产生的代谢产物却具有防病治病的作用,这些化学成分无疑也应被视为有效成分。另一方面,某些过去被认为是有效成分的化合物,经研究证明是无效的。如麝香的抗炎有效成分,
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