取代吲哚酮-链接-取代-1,3-噻唑烷酮类衍生物及其制备方法和用途.pdfVIP

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2023-05-13 发布于四川
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取代吲哚酮-链接-取代-1,3-噻唑烷酮类衍生物及其制备方法和用途.pdf

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本发明属于医药技术领域，具体为一种取代吲哚酮‑链接‑取代‑1,3‑噻唑烷酮类衍生物及其合成方法和用途。本发明采用计算机辅助药物设计技术，在深入分析PTP1B蛋白三维结构的基础上，选择具有良好生物活性的吲哚‑2‑酮和噻唑烷‑4‑酮片段作为结构母核，利用拼合原理，设计合成系列具有吲哚‑3‑取代的噻唑烷‑4‑酮基本骨架的PTP1B小分子抑制剂。目标化合物对PTP1B酶抑制活性测试结果表明：在浓度为5μg/mL下均显示出较好的PTP1B抑制活性，抑制率为50％以上；其半数抑制浓度(IC50值)介于4.0

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 114634505 A (43)申请公布日 2022.06.17 (21)申请号 202210181990.8 (22)申请日 2022.02.27 (71)申请人复旦大学