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本发明属于医药技术领域,具体为一种含取代吲哚‑2‑酮‑3‑取代噻唑烷‑4‑酮类衍生物及其制备方法和用途。本发明采用计算机辅助药物设计技术,分析PTP1B蛋白三维结构的催化活性位点的结构特征,以具有广泛生物活性的1H‑吲哚‑2‑酮和1,3‑噻唑烷‑4‑酮片段作为结构母核,利用拼合原理,设计并合成一系列具有取代1H‑吲哚‑2‑酮‑偶氮链接‑3‑取代‑1,3‑噻唑烷‑4‑酮基本骨架的PTP1B小分子抑制剂化合物,并通过NMR和质谱分析表征。体外对PTP1B酶抑制活性表明:本发明化合物在浓度为5μg/m
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 114634504 A
(43)申请公布日 2022.06.17
(21)申请号 202210181955.6
(22)申请日 2022.02.27
(71)申请人 复旦大学
地址 200433 上海
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