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本发明提供一种新颖的(2S,5R)‑2‑氨基甲酰基‑7‑氧代‑1,6‑二氮杂双环[3.2.1]‑辛烷‑6‑基]硫酸钠的制备方法,属于化学药物合成技术领域。在阿维巴坦钠分子的构建过程中,首次采用先引入磺酸基、之后进行胺解、再构建二氮杂环化的方式,与原研及其他制备方法专利在构建思路方面有着本质的不同。本方法使用的起始原料是市场容易获得的化工品,为工艺生产转化提供保障。新制备工艺条件温和、操作简单、总收率高、工期短、适合用于阿维巴坦钠原料药的商业化生产。成功的规避了原研制备路线,以克服原研制备方法专利
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 114685500 A
(43)申请公布日 2022.07.01
(21)申请号 202011594603.0
(22)申请日 2020.12.29
(71)申请人 北京济美堂医药研究有限公司
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