阿维A胶囊Acitretin Capsules-详细说明书与重点.pdf

阿维 A 胶囊 Acitretin Capsules 【性状】本品为胶囊剂，内容物为黄色颗粒或粉末。 【适应症】阿维A 适用于治疗以下疾病：严重的银屑病，其中包括红皮病型银屑病、脓 疱型银屑病等。其它角化性皮肤病。 【规格】10mg 【用法用量】本品个体差异较大，剂量需要个体化，才能取得最大的临床治疗效果，同时 不良反应最小。 开始治疗：开始阿维A治疗应为每天25或30mg，作为一个单独剂量与主餐一起服用。 如果经过4周治疗效果不满意，又没有毒性反应，每天最大剂量可以逐渐增加至每天75mg ， 如果需要把副作用减至最小，此剂量还可减少。 维持治疗：治疗开始有效后，可给予每天25mg至50mg的维持剂量。维持剂量应以临 床效果和耐受性作为根据。一些病例，增加剂量至最大每天75mg ，可能是必要的。一般来说， 当皮损已充分消退，治疗应该停止。复发可按开始治疗的方法再治疗。其它角化性疾病：角化 性疾病的维持剂量为每天10mg，最大为每天50mg。 【不良反应】本品主要和常见的不良反应为维生素A过多综合症样反应，主要表现为： 皮肤：瘙痒、感觉过敏、光过敏、红斑、干燥、鳞屑、甲沟炎等。粘膜：唇炎、鼻炎、口 干等。眼：眼干燥、结膜炎等。肌肉骨胳：肌痛、背痛、关节痛、骨增生等。神经系统：头痛、 步态异常、颅内压升高、耳鸣、耳痛等。其它：疲劳、厌食、食欲改变、恶心、腹痛等。实验 室异常：可见谷草转氨酶、谷丙转氨酶、碱性磷酸酶、甘油三酯、胆红素、尿酸、网织红细胞 等短暂性轻度升高；也可见高密度脂蛋白、白血球及磷、钾等电解质减少。继续治疗或停止用 药，改变可恢复。 【禁忌】孕妇、哺乳期妇女及两年内有生育愿望的妇女禁用。对阿维A 或其它维甲酸类 药物过敏者禁用。严重肝肾功能不全者、高脂血症者，维生素A过多症或对维生素A及其代 谢物过敏者禁用。 【注意事项】育龄妇女在开始阿维A治疗前2周内，必须进行血液或尿液妊娠试验，确 认妊娠试验为阴性后，在下次正常月经周期的第2天或第3天开始用阿维A治疗。在开始治 疗前，治疗期间和停止治疗后至少2年内，必须使用有效的避孕方法。治疗期间，应定期进行 妊娠试验，如妊娠试验为阳性，应立即与医生联系，共同讨论对胎儿的危险性及是否继续妊娠 等。 在阿维A治疗期间或治疗后2个月内，应避免饮用含酒精的饮料，并忌酒。 在服用阿维 A 前和治疗期间，应定期检查肝功能。若出现肝功能异常，应每周检查。若 肝功能未恢复正常或进一步恶化，必须停止治疗，并继续监测肝功能至少3个月。 对有脂代谢障碍、糖尿病、肥胖症、酒精中毒的高危患者和长期服用阿维A 的患者，必 须定期检查血清胆固醇和甘油三酯。对长期服用阿维A的患者，应定期检查有无骨异常。 正在服用维甲酸类药物治疗及停药后2年内，患者不得献血。 治疗期间，不要使用含维生素A的制剂或保健食品，要避免在阳光下过多暴露。 【孕妇及哺乳期妇女用药】本品有生殖毒性，孕妇和哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】阿维A在儿童中应用的疗效和安全性尚未确认，因而阿维A只用于患有严 重角化异常性疾病，且无有效替代疗法的那些儿童。 【老年患者用药】对老年患者用药，未见报道需作特殊对待。 【药物过量】如发生过量服用，应立即停药，采取将本品从体内排出的措施，并密切监视 颅内压升高的体征。 【药理毒理】本品具有调节表皮细胞分化和增殖等作用，但其对银屑病及其它角化性皮肤 病的作用机理尚不清楚。 【药代动力学】健康志愿者单剂口服 50mg 的阿维 A 后，阿维 A 的最大血浆浓度范围为 196 ～728ng/ml(平均 416ng/ml) ，达峰时间为2 ～5 小时(平均 2.7 小时)。多剂服用后，血 浆浓度在 2 周内达稳态。银屑病患者服用阿维 A(10 ～50mg/d)8 周，其平均稳态浓度的低值 在 6 ～25ng/ml 之间，且与给药剂量有关。患者多剂口服阿维 A 9 个月以上，清除半衰期(t ) 1/2 为 33 ～92 小时(平均 48 小时) ，而顺式异构体为28 ～123 小时(平均 64 小时)。 在健康青年和老年受试者的多剂研究中发现老年受试者的血浆阿维 A 浓度较青年受试者 高。其终末清除