一种抗新冠药物Ensitrelvir中间体的连续流合成工艺.pdfVIP

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2023-05-15 发布于北京
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一种抗新冠药物Ensitrelvir中间体的连续流合成工艺.pdf

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本发明公开了一种抗新冠药物Ensitrelvir中间体的连续流合成工艺，属于医药中间体技术领域。以2‑氟‑4‑氯苯甲醛为原料，与浓硫酸/浓硝酸连续流硝化反应得到2‑氟‑4‑氯‑5‑硝基苯甲醛，接着与Boc‑甲基肼关环反应，得到6‑氯‑2‑甲基‑5‑硝基‑1‑氢‑吲唑，最后在动态螺杆反应器中发生还原反应，得到抗新冠药物Ensitrelvir中间体6‑氯‑2‑甲基‑2H‑吲唑‑5‑胺。本发明连续流合成方法，避免了传统硝化反应的安全隐患，关环过程中具有高度选择性，适合工业化放大生产。

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 114716382 A (43)申请公布日 2022.07.08 (21)申请号 202210558213.0 (22)申请日 2022.05.20 (71)申请人拓信达（启东）医药生物科技有限公