一种BTK激酶抑制剂关键中间体的制备方法.pdfVIP

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2023-05-16 发布于北京
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一种BTK激酶抑制剂关键中间体的制备方法.pdf

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本发明涉及一种BTK激酶抑制剂关键中间体的制备方法，属于医药中间体技术领域。从对氟苯乙酮出发，与2,6‑二氟苯酚发生取代反应得到中间体B；接着中间体B溴代得到中间体C；中间体C与(R)‑1‑Boc‑3‑氨基吡咯烷发生取代反应得到中间体D；中间体D与3‑氰基‑2‑氧代丙酸乙酯F经过关环反应得到目标化合物I。与以前工艺方法相比，本发明方法缩短了步骤，提高了产率，避免了使用重金属催化剂，利于工业扩大生产，减少对环境的污染。

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 114751850 A (43)申请公布日 2022.07.15 (21)申请号 202210627689.5 (22)申请日 2022.06.06 (71)申请人上海再启生物技术有限公司地址 2