枸橼酸他莫昔芬片Tamoxifen Citrate Tablets-详细说明书及重点.pdf

枸橼酸他莫昔芬片Tamoxifen Citrate Tablets-详细说明书及重点--第1页 枸橼酸他莫昔芬片 Tamoxifen Citrate Tablets 汉语拼音：Ju Yuan Suan Ta Mo Xi Fen Pian 【成份】 本品主要成份为枸橼酸他莫昔芬。化学名称：（Z ）－N ，N-二甲基-2 －[4 －（1 ，2 － 二苯基－1 －丁烯基）苯氧基-乙胺枸橼酸盐。化学结构式： 分子式：C26H29NO·C6H8O7 ，分子量：563.65。 【性状】 本品为白色片 【适应症】 1、治疗女性复发转移性乳腺癌。 2、用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗，预防复发。 【规格】 10mg （按他莫昔芬计算） 【用法用量】 口服，每次 10mg(1 片) ，每天2 次，也可每次 20mg(2 片) ，每天2 次。 【不良反应】 治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重，继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。其 枸橼酸他莫昔芬片Tamoxifen Citrate Tablets-详细说明书及重点--第1页 枸橼酸他莫昔芬片Tamoxifen Citrate Tablets-详细说明书及重点--第2页 中胃肠道反应：食欲不振，恶心，呕吐，腹泻；生殖系统：月经失调，闭经，阴道出血，外 阴瘙痒，子宫内膜增生，内膜息肉和内膜癌；皮肤：颜面潮红，皮疹，脱发。骨髓：偶见白 细胞和血小板减少；肝功：偶见异常；眼睛：长时间（17个月以上）大量（每天240-320mg） 使用可出现视网膜病或角膜浑浊。罕见的、需引起注意的不良反应：精神错乱，肺栓塞（表 现为气短），血栓形成，无力，嗜睡。 【禁忌】 有眼底疾病者禁用。 【注意事项】 有肝功能异常者应慎用。如有骨转移，在治疗初期需定期查血钙。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 对胎儿有影响，妊娠，哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】 尚不明确。 【老年患者用药】 尚不明确。 【药物过量】 尚不明确。 【药理毒理】 他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似，存在Z 型和 E型两个异构 体。两者物理化学性质各异，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型则具有抗雌激 素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体（ER），则雌激素进入肿瘤细胞内，与其结合，促使 肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成，刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞 枸橼酸他莫昔芬片Tamoxifen Citrate Tablets-详细说明书及重点--第2页 枸橼酸他莫昔芬片Tamoxifen Citrate Tablets-详细说明书及重点--第3页 内，与ER竞争结合，形成受体复合体，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增 殖。 【药代动力学】 本品为口服，吸收迅速。口服20mg后6～7.5小时，在血中达最高浓度，t1/2α：7～ 14小时，4天或4天后出现血中第二高峰，可能是肝肠循环引起，t1/2α大于7天。其排泄 较慢，主要从粪便排泄，约占4/5 ，尿中排泄较少，约1/5。口服后13天时仍可从粪便中 检测得到。 【药物相互作用】 雌激素可影响本药治疗效果。 枸橼酸他莫昔芬片Tamoxifen Citrate Tablets-详细说明书及重点--第3页