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本发明公开了一种吡唑‑乙烯基‑异烟酸衍生物，对KDM5B具有显著的生物抑制活性，可用于制备研发新型KDM5B抑制剂，丰富了异烟酸衍生物的种类，为开发抑制KDM5B药物奠定了基础。本发明以芳环醛类等基础化合物为原料，经亲核加成‑消除、Vilsmeier‑Haack反应、Knoevenagel缩合反应制得，制备方法简单，条件温和且产率高。该类化合物在酶水平上对KDM5B具有纳摩尔级别的抑制作用，为进一步研究抑制KDM5B的抗癌药物提供了先导化合物的结构，具有较好的应用前景。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 114907317 A
(43)申请公布日 2022.08.16
(21)申请号 202210621385.8 A61K 31/4439 (2006.01)
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