一种可直接用于中试放大的西曲瑞克合成工艺.pdfVIP

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2023-05-20 发布于北京
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一种可直接用于中试放大的西曲瑞克合成工艺.pdf

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本发明涉及一种可直接用于中试放大的西曲瑞克合成工艺，a）、通过固相合成法在树脂载体上依次偶联得到端氨基游离的九肽树脂；b）、往步骤a）制得的九肽树脂中加入溶解后的Ac‑D‑2‑Nal‑OAt/OSu/OBt，滴加催化剂，偶联得到全保护十肽树脂；c）、裂解、沉淀、洗涤干燥得到西曲瑞克粗品。本发明采用自制的Ac‑D‑2‑Nal‑OAt/OSu/OBt为最后一位氨基酸的原料有效避免了反应过程消旋杂质的产生，且末端氨基不再需要使用乙酸酐、冰醋酸等试剂进行乙酰化修饰，同步避免了毒性杂质[D‑Cit(Ac)

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 114920804 A (43)申请公布日 2022.08.19 (21)申请号 202210672194.4 (22)申请日 2022.06.15 (71)申请人厦门胜泽泰医药科技有限公司地址