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本发明提供一种瑞戈非尼中间体的制备方法。本发明瑞戈非尼中间体的制备方法,通过将催化剂单独溶解,再将两个原料共同溶解并滴加入到含催化剂的溶液中,控制两步溶解温度、催化剂和原料的摩尔比例,即使不采用氨基保护步骤,也可使得制得的中间体产率和纯度得到有效提高,杂质A的含量大大降低。进一步制备瑞戈非尼时,可是中间体原料反应完全,产物中中间体原料的残留量和杂质I的含量大幅度降低。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 114920689 A
(43)申请公布日 2022.08.19
(21)申请号 202210443680.9
(22)申请日 2022.04.26
(71)申请人 石药集团中奇制药技术(石家庄)有
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