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局麻药是一类能在用药局部可逆性地 阻断感觉神经冲动发生和传导的药物。 第一节┃局部麻醉药 局麻药可分两类：① 酯类，如普鲁卡因、丁卡因等。② 酰胺类，如利多卡因、布比卡因等。 【药理作用】 一、局麻作用及作用机制 1. 局麻作用：暂时、完全、可逆。 其阻断的顺序依次为：痛觉—冷觉—温觉—触觉—压觉，最终导致运动麻痹。 NC产生动作电位是由于神经受刺激时，改变膜通透性，使Na+内流和K+外流而引起。 机制：局麻药的胺基（带正电荷）与NC膜钠通道内侧磷脂分子中的磷酸基（带负电荷）联成横桥，从而阻滞了电压门控性钠通道，Na+不能内流，神经传导阻断。 其不影响NC浆内的物质代谢，故作用是可逆的。 2. 作用机制 【临床应用】 [局部麻醉方法] 1. 表面麻醉: 将穿透力强的局麻药涂于粘膜表面，使粘膜下感觉神经末梢麻醉。可用于鼻、咽、喉、眼及尿道等粘膜部位的手术。 2. 浸润麻醉：将药液注入皮下或手术切口部位，使局部感觉神经末梢被麻醉。常用于浅表小手术。 3. 传导麻醉（阻滞麻醉）：将药液注射于神经干周围，阻断神经传导，使该神经所支配的区域被麻醉。常用于四肢及口腔手术。 4. 蛛网膜下腔麻醉（腰麻、脊髓麻醉）：将药液注入蛛网膜下腔，使该部位的脊神经被麻醉。常用于下腹部及下肢手术。 5. 硬脊膜外麻醉（硬膜外麻）；将药液注入硬脊膜外腔，使该处神经干麻醉。适用范围广，可用于颈部至下肢的手术。特别适用于上腹部手术。 【不良反应】 1. 吸收作用 (1)中枢神经系统：先兴奋后抑制。 (2)心血管系统：直接抑制作用。心脏抑制，BP下降。 变态反应:普鲁卡因用药前应做皮试。 特点： 1. 毒性较小，水溶液不稳定，不耐热； 2. 脂溶性低，只作注射用药；作用h短(0.5-1h) 3. 穿透力和局麻作用均较弱，不用于表面麻醉 ; 4. 临用前应加入少量AD，目的是延长局麻药作用时间和减少不良反应; 5. 其代谢产物PABA可拮抗磺胺类药物的抗菌作用; 6. 易发生过敏反应，用药前应做皮试。 【临床应用】 1. 用于各种局麻：如浸润麻醉（0.5-1%）、传导麻醉、腰麻、硬膜外麻(2%)； 2. 用于损伤部位的局部封闭。 常用局麻药比较 局麻 药 利多卡因 丁卡因 布比卡因 作用特点 穿透力大，约为 穿透力更大， 穿透力大，约为 普鲁卡因1.5~2 为普鲁卡因的 利多卡因的4 ~ 5 倍 10倍 倍 持续时间 1.5～2h 2～3h 5 ～ 10h 毒 性 较普鲁卡因 较普鲁卡因大 较大，与丁卡 大 10-15倍，发生 因相当或略逊。 率高。 用 途 用于各种局麻方 表面、传导、腰 浸润、传导、硬 法，抗心律失常 麻、硬膜外麻醉 膜外麻醉 [影响局麻药作用的因素] 1. 神经干或神经纤维的粗细：神经越细，对局麻药越敏感 2. 体液的pH值： 体液pH偏高，非解离型药物多，局麻作用增强 体液pH偏低，非解离型药物少，局麻作用减弱 3. 药物浓度：增加药物浓度并不能延长局麻维持时 间，应将等浓度药物分次注入。 4. 血管收缩药：局麻药液中常加入微量AD，目的是延长局麻作用维持时间，又减少吸收中毒的发生。但在远端处局麻禁用AD。 5. 药液的比重与体位：高比重药液可扩散到硬膜腔，低比重有扩散入颅腔的危险。通常在局麻药中加10%GS，其比重高于脑脊液。