第九章肾上腺素能受体作用药演示文稿.pptVIP

结构特点（间羟胺） 结构中无儿茶酚结构。 不被COMT破坏； α位有甲基(空间位阻作用) 不易被MAO破坏； 无儿茶酚结构 α位有甲基 现在是30页\一共有47页\编辑于星期五 β受体激动剂 非选择性β受体激动剂（异丙肾上腺素） β2受体激动剂（沙丁胺醇，特布他林） β1受体激动剂（心血管系统药物） 现在是31页\一共有47页\编辑于星期五 非选择性β受体激动剂 盐酸异丙肾上腺素 * ?　 HCl 4-[1-羟基-2-[(1-甲基乙基)氨基]乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐 4 1 2 3 现在是32页\一共有47页\编辑于星期五 药理作用（异丙肾上腺素） 作用于心脏β1受体 心收缩力增强，心传导加速，心排血量和 心肌耗氧量增加 作用于血管平滑肌β2受体 冠脉和骨骼肌血管舒张，血管总外周阻力降低 现在是33页\一共有47页\编辑于星期五 结构特征（异丙肾上腺素） 结构中有儿茶酚结构，易被COMT酶代谢； 化学性质不稳定，具有儿茶酚胺累的共性，遇光和空气被氧化变色； 现在是34页\一共有47页\编辑于星期五 临床应用（异丙肾上腺素） 主要治疗心源性或感染性休克 治疗完全性房室传导阻滞 心脏骤停 支气管哮喘 现在是35页\一共有47页\编辑于星期五 β2受体激动剂 β2受体激动剂 现在是36页\一共有47页\编辑于星期五 β2受体激动剂 药物名称 R1 R2 R3 R4 R 沙丁胺醇 H OH CH2OH H 特布他林 OH H OH H 氯丙那林 H H H Cl 克伦特罗 Cl NH2 Cl H 可尔特罗 OH OH H H 马布特罗 CF3 NH2 Cl H 妥洛特罗 Cl H H H 福莫特罗 HCONH OH H H 菲诺特罗 OH H OH H 现在是37页\一共有47页\编辑于星期五 硫酸沙丁胺醇（salbutamol） 用途：β2－受体激动剂，平喘 1 2 1-（4-羟基-3-羟甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇硫酸盐 1.避光保存 2.O-葡萄糖醛酸化和硫酸化代谢 不易被酯酶和COMT破坏，口服有效 现在是38页\一共有47页\编辑于星期五 结构特点： N上均有体积较大的烃基取代 可增强对β受体作用的选择性 R： β2受体激动剂 现在是39页\一共有47页\编辑于星期五 b-受体激动剂 b1-和 b2-受体激动剂：副反应大 b1-受体激动剂：主要引起心率加快、心肌收缩力 增强等。用作强心药（第十一章）。 b2-受体激动剂：舒张支气管平滑肌，临床主要用 于平喘。 现在是40页\一共有47页\编辑于星期五 β2受体激动剂（硫酸特布他林） （±）-5-[2-[(1,1-二甲基乙基）氨基]-1-羟乙基]-1,3-苯二酚硫酸盐 2 现在是41页\一共有47页\编辑于星期五 肾上腺素受体激动剂的构效关系 与β受体以疏水键、 离子键或氢键结合 与受体以氢键结合 与a受体以阴离子部位以离子键结合 I II III 现在是42页\一共有47页\编辑于星期五 第九章肾上腺素能受体作用药演示文稿 现在是1页\一共有47页\编辑于星期五 优选第九章肾上腺素能受体作用药 现在是2页\一共有47页\编辑于星期五 传出神经系统 传出神经系统药物的作用环节 交感神经 副交感神经 （植物神经） 中枢神经系统 现在是3页\一共有47页\编辑于星期五 肾上腺素能受体分类 a受体： a1、 a2 β受体： β1 、β2 、β3 现在是4页\一共有47页\编辑于星期五 肾上腺素能药物 分类 肾上腺素受体激动剂（拟肾上腺素药） 肾上腺素受体拮抗剂（抗肾上腺素药） 现在是5页\一共有47页\编辑于星期五 拟肾上腺素药 a、β受体激动剂：肾上腺素、盐酸麻黄碱 a 受体激动剂（ a1、 a2 、非选择性a 受体激动剂） 非选择性a 受体激动剂：去甲肾上腺素、间羟胺 β受体激动剂（ β1、β2 、非选择性β 受体激动剂） β2受体激动剂：硫酸特布他林 非选择性β 受体激动剂：异丙肾上腺素 a、β受体阻断剂：拉贝洛尔 现在是6页\一共有47页\编辑于星期五 肾上腺素受体激动药的作用 a1受体激动剂：升高血压和抗休克 a2受体激动剂：治疗鼻粘膜充血、止血和降低眼压 中枢a2受体激动剂：降血压 β1受体激动剂：强心和抗休克 β2受体激动剂：平喘和改善微循环，及防止早产 β3受体激动剂：尚在研究中，可调节人体内热量平衡、葡萄糖代谢、能量消耗，纠正产热不足，临床有望用于治疗糖尿病和肥胖症； 现在是7页\一共有47页\编辑于星期五 儿茶酚胺类的生物合成途径 L-酪氨酸 L-多巴 多巴胺（进入囊泡内） 去甲肾上腺素 肾上腺素 囊泡内 现在是8页\一