氨基苷类与多粘菌素类抗生素课件.pptVIP

* （4）抗药性 快而 钝化酶——链霉素结构改变 持久 耐药菌染色体突变——30S亚基结构发生变化—失去作用靶位 单向交叉耐药性：链耐药—其他不耐药，其他耐药——链耐药 * （5）不良反应 见前面 * 2、庆大霉素（1） （1）口服难吸收，胃肠道中浓度高 ——胃肠道感染。 * 2、庆大霉素（2） （2）抗菌谱广： G-：肺炎杆菌、大肠、变形杆菌、 沙门氏菌、痢疾杆菌 G+：金葡菌、耐青金葡、耐头孢金 葡菌有效 对绿脓杆菌有效 ——临床上可用于肠炎、败血症、 肺炎、心内膜炎等。 * 2、庆大霉素（3） （3）抗药性不易产生 （4）不良反应：耳毒性强于链霉素，常在停药后发生，小儿迟发性耳聋； * 3、妥布霉素 与庆大霉素相似，对绿脓杆菌作用强（是庆大的2-4倍）。 * 4、卡那霉素 耳毒性和肾毒性大，抗菌谱窄，现已少用。 * 氨基苷类与多粘菌素类抗生素 * 主要用于G-菌感染 * 一、氨基甙类 也叫氨基糖甙类 氨基糖分子+甙元 包括 链霉素、 庆大、 卡那 妥布霉素、 丁胺卡那霉素、 小诺霉素等 * （一）共同特征（1） 1、药动学方面： （1）氨基或胍基——亲水性——口服不吸收，用于肠道消毒 （2）呈碱性，在碱性环境中作用强； （3）肾皮质、内耳淋巴中浓度高——耳毒性和肾毒性。 * （一）共同特征（2） 2、抗菌谱：G-菌 G-杆菌：大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯菌、痢疾杆菌、沙门氏菌、分枝杆菌、绿脓杆菌——好； G-球菌：淋球菌、脑膜炎球菌——差 G+：耐药金葡菌 ,有限 * （一）共同特征（3） 3、作用机理 细菌蛋白质的合成 （1）始动； （2）延伸； （3）终止。 * （一）共同特征（4） 4、抗药性多见 尤以链霉素产生最快，单用链霉素四个月，会有45%细菌产生抗药性。 原因：灭活酶——如磷酰转移酶——结构变化。 * （一）共同特征（5） 5、不良反应 （1）耳毒性（第八对脑神经毒性）： 前庭神经——眩晕、恶心、呕吐、平衡失调； 听神经——耳鸣、听力下降、耳聋、永久性耳聋。 * 前庭损害： 新霉素卡那霉素链霉素西索米星庆大霉素妥布霉素奈替米星 听力损害： 新霉素卡那霉素阿米卡星庆大霉素西索米星妥布霉素链霉素 * （一）共同特征（6） 原因：药物在内耳淋巴高。 预防： 1、耳鸣、眩晕——立即停药； 2、小孩慎用； 3、孕妇禁用（先天性聋哑）； 4、避免与有耳毒性的利尿药合用。 * （一）共同特征（7） （2）肾毒性： 原因：在肾浓度高 表现：损害肾小管上皮细胞——蛋白尿、管型尿——肾功能损害 预防：1、老年人、肾功能不全者慎用， 2、忌与肾毒性药物同用。 * 肾损害： 新霉素卡那霉素妥布霉素链霉素奈替米星 * （一）共同特征（8） （3）神经肌肉阻滞作用： 原因：与钙结合部位结合——乙酰胆碱释 放减少； 表现：唇周、手足麻木感、呼吸暂停； 预防： 1、重症肌无力者不用； 2、注射速度不要过快； 3、避免与肌松药同用； 治疗：钙剂或新斯的明。 * （一）共同特征（9） （4）过敏反应： 轻：皮疹、药热、血管神经性水肿； 重：过敏性休克（链霉素）——发生率比PG低，但死亡率高，且皮试预诊率低。 抢救：钙下降，呼吸肌无力所致——+钙。 * （二）药物 1、链霉素 从灰链丝菌的培养液中提取得到的。硫酸链霉素。 * （1）抗菌谱：广 结核杆菌(抗酸杆菌)作用强大，小剂量抑菌，大剂量杀菌； 对多数G-菌有较强的杀菌作用：大肠、痢疾、沙门、鼠 疫、流感杆菌等 对G+有抑菌作用，但比PG差。 * （2）抗菌机理 抑制细菌蛋白质的合成。 * （3）临床应用 结核病——肺结核、肾、肠、骨及结核性脑膜炎 鼠疫的首选药； 泌尿道感染——大肠杆菌、变形杆菌 感染性心内膜炎——草绿色链球菌、肠球菌,单用无活性——+PG后加强 * 在治疗草绿色链球菌,肠球菌感染时，为什么链霉素和青霉素合用时作用会相互加强？ * （1）活动期+静止期 （2）内外结合 （3）G+ +G-