靶向于EGFR的抗体偶联药物、制备方法及应用.pdfVIP

靶向于EGFR的抗体偶联药物、制备方法及应用.pdf

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本发明涉及生物技术和药物领域,具体涉及一种靶向于EGFR的抗体偶联药物、制备方法。该抗体偶联药物由抗体、细胞毒性药物以及连接子组成,抗体为西妥昔单克隆抗体,细胞毒性药物为雷公藤红素,连接子为琥珀酰亚胺酯接头。雷公藤红素先被改造成雷公藤红素琥珀酰亚胺酯形式,再与西妥昔单克隆抗体的酰胺键反应制得抗体偶联药物。该偶联物具有西妥昔单抗和雷公藤红素两者的协同生物学功能,既能够靶向EGFR抗原,又有强烈的杀伤肿瘤细胞的活性。且相较于Cetuximab本身,并未影响抗体的亲和力,抑制性和靶向性,较好的保留了其

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 112156184 A (43)申请公布日 2021.01.01 (21)申请号 202010928244.1 (22)申请日 2020.09.07 (71)申请人 上海中医药大学附属曙光医院

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