肾上腺素受体阻断药课件.pptVIP

* 二、α1受体阻断药 哌唑嗪(prazosin) 选择性地阻断α1受体——血管扩张，BP下降——高血压的治疗 对α2作用不明显——无阻断负反馈作用——心率加快不明显； * 三、α2受体阻断药 育亨宾 选择性阻断α2受体——科研工具用药,造成高血压模型。 * 第二节? β肾上腺素受体阻断药 * 分类：根据其对β受体的选择性及有无ISA可分为三大类五小类1A类：无ISA的β1、β2受体阻断药——普萘洛尔；1B类：有ISA的β1、β2受体阻断药—— 吲哚洛尔；2A类：无ISA的β1受体阻断药——阿替 洛尔；2B类：有ISA的β1受体阻断药——醋丁 洛尔；3类：α、β受体阻断药——拉贝洛尔； * 一、共同的药理作用： （一）β受体阻断作用 （二）内在拟交感活性 （三）膜稳定作用 （四）其他 * （一）β受体阻断作用 心血管 支气管 代谢 肾素 * 1、心血管系统： 心脏：β1阻断——心力↓CO↓心率↓传 导↓BP稍↓ 血管：β2受体阻断，α受体占优势——骨 骼肌、内脏、冠状血管收缩 心率和CO下降——反射性血管收缩 ——血流量下降； * 2、支气管平滑肌： β2受体阻断——支气管平滑肌收缩——诱发和加重哮喘发作； * 3、代谢： β受体兴奋——脂肪代谢↑糖元分解↑； β受体阻断——脂肪分解↓糖元分解↓ * 4、肾素：肾小球旁器细胞 β1受体兴奋——肾素 BP β1受体阻断—肾素↓BP↓ * （二）内在拟交感活性： 有些β肾上腺素受体阻断药与β受体结合后除了能阻断受体外，对β受体有部分激动作用，也称内在拟交感活性（ISA），如心得舒、心得平、心得静等，这种作用较弱，一般被β受体阻断作用掩盖， * 动物利血平化（CA被耗竭）——用β阻断药——阻断作用无从发挥，β激动作用出来——心率、心力、CO↑； * （三）膜稳定作用： 有的β受体阻断药能抑制细胞膜钠离子的通透性——细胞的兴奋性降低，也称奎尼丁作用或局麻作用，剂量治疗剂量,意义不大； * （四）其他  心得安——抑制血小板聚集； 噻吗心安——降低眼内压； * ??肾上腺素受体阻断药 * 根据这类药物对α、β受体的选择性：α受体阻断药 β受体阻断药。 * 第一节 α肾上腺受体阻断药 ?受体阻断药能选择性与?受体结合，产生抗肾上腺 素的作用. 这类药物可使肾上腺素的升压翻转为降压，称为 “肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。 因为AD可激动?受体和?2受体，阻断了?受体，而保留了?2受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。 * * 第一节? α肾上腺素受体阻断药 +AD——升压 降压作用 +NA——血压升高； +ISP——血压无影响； * 根据其与α受体亚型的选择性分三类： α1、α2受体阻断药； α1受体阻断药； α2受体阻断药 * 一、α1、α2受体阻断药 短效类 长效类 * （一）短效类： 作用时间短——与α受体结合较松，易于解离——酚妥拉明和妥拉唑啉 * 酚妥拉明（phentolamine,立其丁） 1、药理作用：拮抗肾上腺素的α样作用 * （1）血管扩张： 直接扩张血管——血压下降——小剂量； 阻断α受体——血压下降——大剂量； * （2）心脏： 兴奋——血管扩张、血压降低——反射性 地心 收缩力↑，心输出量↑； ——阻断突触前膜α2受体——阻断负反馈—NA释放增加； * （3）其他作用： 拟胆碱作用——胃肠道平滑肌收缩； 组胺样作用——胃酸分泌增加，皮肤潮红 * 2、临床应用： （1）用于外周血管痉挛性疾病： 血栓闭塞性脉管炎——α阻断—血管扩张；雷诺病 （2）NA外漏和NA所致高血压 ——5mg+10-20ml NS皮下浸润注射； * 3)肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断及治疗：静注5mg,注后每30秒测BP1次,可连续测10分钟,如果在2—4分血压降低35/25mmHg以上且维持3---5分钟为阳性 * （4）用于休克治疗： CO↑、血管扩张——外周阻力↓——改善微循环和内脏灌注+补充血容量 * （5）充血性心衰：扩张血管—外周阻力下降—后负荷减轻； 心肌收缩力和CO增加—心脏前负荷减轻—心衰。  * 3、不良反应 低血压、腹痛、腹泻、呕吐和溃疡病