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本发明涉及一种结构式4的恩格列净中间体的制备方法,以结构式1的化合物为起始原料,包括结构式1的化合物溶于2‑甲基四氢呋喃中,在惰性气体保护下,先投入10%的结构式1的化合物,加入镁屑和氯化锂;40~50℃下用少量碘引发反应,再加入剩余的结构式1的化合物,加毕,保温反应至反应完全;然后‑10~0℃下与结构式6的葡萄糖酸内酯衍生物反应;最后滴加氯化氢‑甲醇溶液,10~20℃下反应至完全;最后,反应液加三乙胺调pH至7~8,得到结构式4的化合物。本发明方法避免了现有技术的低温反应,制备的结构式4的化合
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 112194655 A
(43)申请公布日 2021.01.08
(21)申请号 202011103162.X
(22)申请日 2020.10.15
(71)申请人 通化东宝药业股份有限公司
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