肾上腺素受体激动药课件.pptVIP

?禁忌症? 高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病者禁。 基本作用：直接兴奋?＞?（弱），促NA释放。 ［特点］ 1.兴奋心脏作用弱，少致心律失常 2.升压作用较NA弱而持久，对肾血管作用弱 3.可皮下、肌内注射或静滴 ［用途］ 常替代NA而用于休克(未补充血容量者)及低血压。 间羟胺（metaraminol，阿拉明） 去氧肾上腺素（苯肾上腺素、新福林） 基本作用：直接激动?1-R对?-R几无作用 ［特点］ 1.缩血管作用强，可反射性使HR↓；减少肾血流量作用＞NA。 2.散瞳作用弱(＜阿托品)、短、不麻痹调节、一般不升高眼压（但40岁以上前房角狭窄者仍需注意） ［用途］ 1.可用于阵发性室上性动过速(一般不用于休克及低血压，因易致肾功能↓) 2.作散瞳剂，用于眼底检查(1％～2.5％) （二） ?1受体激动药 甲氧明（甲氧胺） 基本作用特点同新福林 因缩肾血管作用强，已少用。 （三） ?2受体激动药 可乐定（clonidine，可乐宁） ?作用、用途? 基本作用： 选择性激动?2受体、咪唑啉受体 1.降低血压： 可用于治疗高血压病。 2. 降低眼压： 可用于治疗青光眼 3. 促内阿片肽释放：试用于戒毒治疗 4.镇静作用：与激动中枢?2受体有关 机 理 可乐定的作用机理 激动中枢?2受体 镇静 激动延髓腹外侧核吻端I1受体 抑制交感中枢 外周交感神经张力 促内源性阿片肽释放 镇痛 激动外周?2受体及I1受体 激动外周?1受体 房水生成减少 眼压下降 血压下降 NA释放减少 【不良反应】 1.口干(发生率约50％)：与其激动胆碱能神经突触前膜?2受体，使Ach释放减少，唾液分泌减少有关，连用数周后可自行消失。 2.水钠潴留(久用出现)：与降压后肾小球滤过率下降，致醛固酮分泌增加有关，必要时可合用利尿药克服之。 3.其它：嗜睡、头痛、便秘、腮腺痛、勃起障碍等，停药后可自行消失。 4.反跳(突然停药时出现)：心悸、出汗、血压突升等，系因久用后突触前膜?2受体敏感性下降，致去甲肾上腺素释放增加所致，再用可乐定或酚妥拉明可取消之。 三、 ?—R激动药 （一）?1、?2受体激动药 异丙肾上腺素（isoprenaline,ISP） ［体内过程］ 口服无效,常用静滴给药，舌下含化或气雾吸入吸收仍很快。不易透过血脑屏障。在体内主被COMT破坏，其代谢产物3-甲氧-异肾上腺素有?-R阻断作用，故反复用药易快速耐受。 ［作用、用途］ 基本作用：直接兴奋?1、 ?2受体，对?受体几无作用 1.兴奋心脏：＞Adr,但主要兴奋正位节律点， 故引起心律失常＜Adr. 适用于因窦房功能衰竭或重度房室传导阻滞并发的心跳骤停及严重(Ⅱ、Ⅲ度)房室传导阻滞。 2.扩血管：主扩冠脉、骨骼肌血管、肾及肠系 膜血管?外周阻力? 可用于休克：适用于低排高阻型，但应注意补充血容量及防治其诱发心律失常(已少用)。 3.降低血压：小剂量：?／?，脉压?， 大剂量：BP明显? 4.扩张支气管：＞Adr,亦能抑制过敏递质释放，增加纤毛运动，但消除粘膜水肿不明显。 可用于支气管哮喘急性发作 5.促进代谢：似Adr ?不良反应及禁忌症? 除可引起低血压外余同肾上腺素。 （二）?1受体激动药 多巴酚丁胺（dobutamine) 基本作用： 选择性激动?1受体，对?2、?作用轻微 ［特点］ 1.正性肌力强，而对HR、心肌耗氧影响小 2.易产生耐受性：持续静滴时间＜72h ［用途］ 1.心源性休克 2.急性心衰：适用于低排、且HR较慢者 (三）?2受体激动药 ?作用与用途? 基本作用： 选择性直接激动?2受体 扩张支气管 抑制过敏递质释放 特点： 1.治疗支气管哮喘作用强而持久，不良反应(尤其是心血管不良反应)较异丙肾上腺素少。 2.口服有效，吸入给药作用出现更快。 【常用药物】 沙丁胺醇（salbutamol，舒喘灵） 克仑特罗（clenbuterol) 特布他林（terbutaline)：可供皮下注射 福莫特罗（formoterol) 沙美特罗（sameterol) 兼有抗炎作用，更持久（≥12h） Adrenoceptor agonists （肾上腺素受体激动药) Classification of adrenoceptor agonists Drugs used usually PROBLEM 1.Basic mechanism of action of this kin