肾上腺素受体阻断药课件.pptVIP

β受体阻断药能选择性地与β受体结合，阻断去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与β受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。根据这类药物对β1、β2受体选择性的不同，可将其分为非选择性β受体阻断药（β1、β2受体阻断药普萘洛尔等）和选择性β1受体阻断药（美托洛尔）。 二、β受体阻断药 β 受体阻断药 【体内过程】 口服后自小肠吸收，脂溶性的高低可影响其吸收，脂溶性高的普萘洛尔、美托洛尔口服易吸收，但首关消除明显，生物利用度低；脂溶性低的相反。脂溶性高的药物主要在肝脏代谢，少量以原形经尿排泄。肝、肾功能的状况直接影响着本类药物的消除，因此肝、肾功能不全时应调整剂量或慎用。 β受体阻断药 【作用】 1.β受体阻断作用 （1）心血管系统：对心脏的作用是这类药物的主要作用。由于阻断了心脏的β1受体，可使心率减慢，心收缩力减弱，心排出量减少，心肌耗氧量下降，血压稍降低 。 β受体阻断药 【作用】 1.β受体阻断作用 （1）心血管系统：血管收缩和外周阻力增加，原因：β2受体微弱的阻断作用 心功能受到抑制 反射性地兴奋交感神经 内脏（尤其是肝、肾的）血流量减少 冠状动脉血量也减少 β受体阻断药 【作用】 1.β受体阻断作用 （2）收缩支气管平滑肌：阻断支气管平滑肌β2受体，使支气管平滑肌收缩，可诱发或加重哮喘。 （3）影响代谢：可抑制脂肪、糖原分解。普萘洛尔并不影响正常人的血糖水平，但能延缓胰岛素给药后血糖水平的恢复。β受体阻断药能掩盖低血糖时交感神经兴奋的症状，使低血糖不易被及时察觉。 肾上腺素受体阻断药 (Adrenoceptor Blocking Drugs )?? 肾上腺素受体阻断药是一类能与肾上腺素受体结合，本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药与肾上腺素受体结合，从而产生抗肾上腺素作用的药物。 概 述 分 类 按这类药物对α和β受体的选择性不同，可分为 α受体阻断药 β受体阻断药 α、β受体阻断药 一、α受体阻断药 目前临床上常用的有两类: 1.短效α受体阻滞剂，如酚妥拉明 2.长效α受体阻滞剂，如酚苄明 α受体阻断药 α受体阻断药能能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”。这是因为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，但不影响与血管舒张有关的β受体。所以，肾上腺素激动α受体的血管收缩作用被取消，而激动β受体舒张血管作用得以充分表现。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，α受体阻断药只能取消或减弱其升压作用而“无翻转作用”。 α受体阻断药分类 根据α受体阻断药对α1、α2受体选择性的不同，可将其分为非选择性α受体阻断药（α1、α2受体阻断药）、选择性α1受体阻断药和选择性α2受体阻断药。 （一）α1、α2受体阻断药 酚妥拉明(Phentolamine) 酚妥拉明又称立其丁（Regitine），口服的效果较差，仅为注射给药的20%，一般作肌内或静脉注射，2～5 分钟即起作用。 体内代谢迅速，大多数以灭活的形式，从尿中排泄，作用时间短，一般1.5小时左右。 酚妥拉明 【作用】 能选择性阻断α受体，对抗肾上腺素的α型作用。 与α受体的结合较为疏松,极易解离,故阻断α受体的作用弱而短暂，是竞争性α受体阻断剂。 酚妥拉明 【作用】 1.扩张血管：静脉注射能使血管舒张，血压下降，肺动脉压和外周血管阻力降低 2.兴奋心脏：可使心收缩力加强、心率加快、心排出量增加。偶可致心律失常。 3.其他：有拟胆碱作用和组胺样作用，使胃肠平滑肌兴奋、胃酸分泌增加、皮肤潮红等。 酚妥拉明 【临床应用】 1.用于外周血管痉挛性疾病 如肢端动脉痉挛性疾病，也用于血栓 闭塞性脉管炎 2.NA静脉滴注发生外漏时 可用本品作皮下浸润注射 酚妥拉明 【临床应用】 3.用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象以及术前的治疗。 4.抗休克：能增加心排出量，舒张血管，降低外周阻力，使休克时的内脏血流灌注改善，解除微循环障碍，并能降低肺循环阻力，防止肺水肿的发生。 酚妥拉明 【临床应用】 5.治疗充血性心力衰竭 应用酚妥拉明以后： 扩张血管→外周阻力↓→心脏后负荷↓ →左室舒张末期压与肺动脉压下