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一种S-吲哚啉-2-羧酸的生物催化制备方法.pdfVIP

一种S-吲哚啉-2-羧酸的生物催化制备方法.pdf

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    本发明公开了一种S‑吲哚啉‑2‑羧酸的生物催化制备方法。具体步骤如下：化合物Ⅰ在碱性条件下与丙二酸二烷基酯进行烷基化反应得到化合物Ⅱ；化合物Ⅱ进行氨解得到二酰胺化合物Ⅲ，该化合物在青霉素酰化酶催化下，进行不对称酰胺水解反应，得到立体专一性酰胺羧酸化合物Ⅳ；化合物Ⅳ经霍夫曼降解，分子内环化反应得到关键中间体S‑吲哚啉‑2‑羧酸化合物Ⅵ。本发明绿色，安全，经济，产品光学选择性强，手性纯度大于99％，且酶催化反应底物浓度大，适合工业化生产。

    (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 112195202 A (43)申请公布日 2021.01.08 (21)申请号 202010961795.8 (22)申请日 2020.09.14 (71)申请人 甘肃皓天医药科技有限责任公司

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