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* 四环素及氯霉素 * 广谱抗生素G+G-立克次体衣原体支原体 * 第一节 四环素类 天然:金霉素(眼膏)、土霉素、四环 素、去甲金霉素 半合成:强力霉素(多烯环素)、二甲 胺四环素(米诺环素)、甲烯 土霉素。 * 一、四环素(天然) (一)药动学特点(1) 1、口服吸收不完全 (1)食物:饭后可减少50%——空腹时服; (2)金属离子:Ca2+、Mg2+、Fe2+、Al3+、Fe3+与其络合,含金属离子高的食物也(牛奶、虾仁)——吸收少。 * (一)药动学特点(2) (3)PH值:酸性环境中吸收好+维生素C (4)四环素和土霉素的吸收有一定有限度,不超过0.5g。 * (一)药动学特点(3) 2、分布广,易沉积于骨骼和牙齿 3、参与肝肠循环。 4、主要以原形的形式经肾排泄,尿液中浓度高,——泌尿道感染。 * (二)抗菌谱:广 G+:有效,但作用不如青、头; G-:有效,但不如氨基甙类和氯霉素; 对立克次体、衣原体、支原体、螺旋体、阿米巴原虫、放线菌均有抑制作用; * (三)作用机理 细菌蛋白质的合成 (1)始动; (2)延伸; (3)终止。 * (四)耐药性 :易 原因: 1、药物内流减少或主动外排药物增加; 2、存在核蛋白体保护蛋白,四环素到达核蛋白体减少; 3、四环素被酶灭活。 * (五)临床用途 1、立克次体感染; 2、支原体感染——支原体肺炎; 3、衣原体感染——沙眼、尿道炎等; 4、肠内阿米巴原虫感染——阿米巴痢疾——土霉素 * (六)不良反应 1、局部刺激:胃肠道刺激——恶心、呕吐、食欲下降等。 2、二重感染: * 二重感染:原因 抑制了正常菌群: (1)白色念珠菌感染——鹅口疮——抗真菌治疗。 (2)梭状芽孢杆菌——伪膜性腹炎——急性腹泻、发热、脱水、休克—甲硝唑、万古霉素 * 3、影响骨、牙齿的生长 骨:生长迟缓,肢体短小——妊娠妇女、哺乳期妇女、8岁以下儿童不用。 牙:黄染、发育不全。 * 4、肝肾损害 大剂量口服或ivgtt,超过2g/d,肝细胞脂肪变,坏死——肝功能不全慎用 * 5、过敏反应 * 第二节 氯霉素 * 委内瑞拉链丝菌产生, 味极苦,酸性中性溶液中较稳定 * 一、药动学 脂溶性大——吸收快 * 二、抗菌谱:广 G+:不如青、头 G-:有较强的抑制作用,对伤寒副伤寒和流感杆菌、沙门氏菌作用最强——首选 对立克次体、衣原体、支原体、螺旋体有效。
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