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中枢兴奋药 临床案例 女性,30岁。因偏头痛急性发作,来院急诊,应给何药治疗? 中枢兴奋药是指能提高中枢神经系统功能活动的一类药物。根据其主要作用部位不同可分为:①主要兴奋大脑皮层药,如咖啡因、哌甲酯;② 呼吸兴奋药,如尼可刹米、二甲弗林、洛贝林、贝美格、多沙普仑;③ 促脑功能恢复药,如吡拉西坦、甲氯芬酯、胞磷胆碱。 中枢兴奋药 咖啡因(caffeine) 咖啡因(caffeine)为咖啡豆和茶叶中的主要生物碱,属黄嘌呤类。现已人工合成。咖啡因与苯甲酸钠形成复盐—苯甲酸钠咖啡因(caffeine and sodium benzoate, 安钠咖),溶解度增加,供临床注射用。 第一节主要兴奋大脑皮层药 咖啡因 【作用和临床应用】 1.中枢神经系统:咖啡因对中枢神经系统的兴奋作用较弱,其作用强度和范围与剂量有关:①小剂量(50-200mg)可兴奋大脑皮层,振奋精神,减轻疲劳,提高工作效率;②较大剂量(250-500mg)可直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢,使呼吸加深加快,血压升高,在呼吸中枢受抑制时作用更显著;③过量(>800mg)中毒时引起中枢神经系统广泛兴奋,甚至惊厥。临床用于解救严重传染病及中枢抑制药过量所致的呼吸抑制和循环衰竭。 咖啡因 【作用和临床应用】 2.收缩脑血管:咖啡因对脑血管有收缩作用,减小脑血管搏动的幅度,缓解头痛症状。常与解热镇痛抗炎药阿司匹林或对乙酰氨基酚配伍,治疗一般性头痛。与麦角胺配伍,可治疗偏头痛。 3.其他:具有舒张胆道和支气管平滑肌、利尿及促进胃酸分泌等作用。 咖啡因 【不良反应】 不良反应较少。较大剂量可引起激动、不安、失眠、头痛、心悸;过量可致惊厥,婴幼儿高热时更易发生惊厥,应避免使用含咖啡因的复方制剂退热。胃溃疡患者禁用。 哌甲酯 哌甲酯(methylphenidate)又名利他林,中枢兴奋作用温和,能改善精神活动,振奋精神,解除轻度抑制,消除疲劳。较大剂量也能兴奋呼吸中枢,过量可致惊厥。临床可用于巴比妥类及其他中枢抑制药过量中毒、轻度抑郁症、小儿遗尿症及儿童多动综合征。 治疗量不良反应少,大剂量可引起血压升高、眩晕、头痛等。小儿长期应用影响其生长发育。癫痫及高血压患者禁用。 第二节 呼吸兴奋药 尼可刹米 【临床应用】 各种原因引起的呼吸抑制; 对吗啡中毒效果好,而对巴比妥中毒差; 尼可刹米 【不良反应】 治疗量不良反应少。反复用药或大剂量给药可引起血压升高、心动过速、出汗、呕吐、肌肉震颤等。中毒时可出现惊厥。一旦发生惊厥,应及时静脉注射苯二氮卓类药物或小剂量硫喷妥钠对抗。 二甲弗林 二甲弗林(dinefline)为人工合成品。可直接兴奋延髓呼吸中枢,作用快、强、维持时间短。临床用于治疗各种原因引起的中枢性呼吸抑制,对肺性脑病有较好的促苏醒作用。 本药安全范围小,过量易致惊厥,小儿尤易发生。静脉给药需用葡萄糖稀释后缓慢注射。孕妇禁用。 洛贝林 洛贝林(lobeline)通过刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器,反射性兴奋呼吸中枢。作用快、弱、短暂,仅维持数分钟。临床主要用于新生儿窒息、小儿感染性疾病所致的呼吸衰竭、一氧化碳中毒。 本药安全范围大,不易引起惊厥。大剂量可兴奋迷走神经中枢而致心动过缓、传导阻滞,过量可兴奋交感神经节和肾上腺髓质而致心动过速,甚至惊厥。 多沙普仑 多沙普仑(doxapram)小剂量可刺激颈动脉体化学感受器,反射性兴奋呼吸中枢,较大剂量直接兴奋呼吸中枢。作用快、强、短、安全范围较大。临床用于麻醉药及中枢抑制药引起的中枢过度抑制。 不良反应可见心律失常、血压升高,过量可致惊厥。 贝美格 贝美格(bemegride)又名美解眠。直接兴奋延髓呼吸中枢,使呼吸加深加快。作用迅速,维持时间短,安全范围较小。临床主要用于巴比妥类等中枢抑制药中毒的解救。用量过大或静脉注射过快可致惊厥。
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