心血管药理二十碳烯酸的药理学.pptxVIP

心血管药理二十碳烯酸的药理学; 廿碳烯酸;廿碳烯酸; 廿碳烯酸; 廿碳烯酸; 二、廿碳烯酸的代谢 (一)结构和分类;前列腺素（prostaglandin, PG）; （二）代谢 ;第9页/共58页; COX的两种同工酶;原生型COX-1; NSAIDs对COX-1和 COX-2不同作用;; TXA2/ PGl2; 主要的PG和TX的正常值; 主要的受体亚型及功能受体 血小板 平滑肌 天然 第二信使亚型 聚集 张力 激动剂 ; The Biological Activities of Different  Metabolites of AA; The Biological Activities of Different  Metabolites of AA; The Biological Activities of Different  Metabolites of AA;四、PG的心血管药理作用 （一）PG的心血管作用 作用 增强 抑制 ; (二)PG与cAMP的关系; 主要的受体亚型及功能受体 血小板 平滑肌 天然 第二信使亚型 聚集 张力 激动剂 ; TXA2 and PGI2;(三)PG对心、脑、肺、肾血流量的影响; (四)PG对血压的影响;第26页/共58页; PG的调节血压的机制 ; （五）PG对心脏的影响 ; (六)PG对血小板的作用; 机 制;第31页/共58页;四、PGl2／TXA2平衡与心血管病 ; 多不饱和脂肪酸制剂;第34页/共58页; （二）冠心病、心绞痛和心肌梗死 ; 冠心病、心绞痛和心肌梗死; （三）缺血性脑血管病和脑损伤 ; 花生四烯酸代谢途径; 五、前列腺素类药物的药理 ; 环氧酶(cyclooxygenase，COX); Comparison Between COX-1 and COX-2 ; COX Inhibitors; COX Inhibitors; COX-2抑制剂的新问题;（二）TXA2合成酶抑制剂(TXSIs)和TXA2受体阻断剂 (TXRBs);TXA2合成酶抑制剂(TXSIs)和TXA2受体 阻断剂 (TXRBs);TXA2合成酶抑制剂临床应用疗效不一致的原因; TXSIs、TXRBs和COX-l作用比较;（三）PGl2同类物在心血管病中的应用 ;依前列醇钠(epoprostenol, cycloprostin, PGI2) 作用：是活性最强的Pt聚集内源性抑制物，并抗血栓 形成及扩血管（A）。作用快、短（5min）。 机制：与Pt膜特异受体相互作用，激活AC，促进cAMP 生成。 应用： 1. ???外循环防微血栓形成和出血倾向。 2. 气雾吸入法治疗肺动脉高压。 不良反应：低血压。;依洛前列素 (iloprost, ciloprost, ZK36374) 特点: 1.抗血小板作用强于扩血管作用； 2.可静滴或口服,消除t1/2为30min； 3.主要治疗外周动脉疾病。 小腿缺血者约 40%～60%用药后静止痛减轻, 皮肤溃疡渐愈合,60%～90%疗效较久。缓解血栓闭塞性脉管炎腿部疼痛和促进溃疡愈合优于Asp。减少雷诺氏症缺血发作次数, 减轻手指损伤, 疗效同硝苯地平。; 前列腺素E1(PGE1) PGE1与PGI2作用于血小板同一受体, 抗血小板聚集，并抗血栓形成。亦抑制凝血及促纤溶。用于伴有间歇跛行的外周血管病。; PG同类药物; PGl2及同类物可能对下列疾病有益 ; 六、白三烯类及拮抗剂的药理 ; 白三烯类的对抗药 5-LOI LTRI