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中枢兴奋药Central stimulants 是一类能提高中枢神经系统功能活动的药物。临床上主要用于抢救中枢性呼吸衰竭。故也称为呼吸兴奋药。 主要内容 一、概述 二、常用药物 （一）主要兴奋大脑皮层的药物： 咖啡因 哌醋甲酯 甲氯芬酯 吡拉西坦 （二）主要兴奋延髓呼吸中枢药： 尼可刹米 多沙普仑 回苏灵 山梗菜碱 贝美格 一、概述 (一)基本作用规律： 1.选择性有限：选择性随剂量加大而下降，过量或静注过速均可致惊厥 超限抑制。惊厥先兆为：躁 动、面肌抽搐。 2.作用强度与剂量及中枢的功能状态有关：剂量大或对处于抑制状态的中枢作用强。 3.作用时间短，安全性差：一般只能维持10余分钟。 4.只对中枢性呼吸衰竭有效：对外周性呼吸衰竭、超限抑制均无效。 5.升压作用不及拟肾上腺素药可靠：对因循环衰竭而引起的呼衰，一般不宜使用本类药。 (二)分类： 主要兴奋大脑皮层药：咖啡因 主要兴奋呼吸中枢药：尼可刹米 主要兴奋脊髓药：士的宁 二、常用药物 (一)主要兴奋大脑皮层的药 咖啡因(Caffeine) ［体内过程］ 口服或直肠给药吸收不规则，但苯甲酸钠咖啡因(安钠咖、CNB)注射吸收良好。分布广(全身体液，易透过血脑屏障、胎盘屏障)。主经肝代谢，少量以原形经肾排泄。T1/2约3~7小时。 ［作用、用途］ 1.中枢兴奋作用： (1)小剂量(0.05-0.2g)： 兴奋大脑皮层：消除睡意，振奋精神，缓解疲劳，提高思维能力。 用于对抗轻度中枢抑制(酒精、抗组胺药、催眠药) (2)中量(0.2--0.5g)：直接兴奋延脑呼吸中枢及血管运动中枢。 用于治疗严重传染病或中枢抑制药引起的昏睡、呼吸抑制、循环衰竭。 (3)大量：兴奋脊髓，引起惊厥。 2.其它作用： 1）收缩脑血管 ：可与麦角胺合用于偏头痛；与解热镇痛药合用于一般性头痛，以增强其对头痛的镇痛效果。 2）舒张支气管、胆道、胃肠、冠脉血管和肾血管平滑肌 3）直接兴奋心肌 4）轻度利尿 5）促胃酸及胃蛋白酶分泌 机理 1)抑制磷酸二酯酶(PDE) AC PDE  ATP cAMP 5-AMP  生理效应 2)阻断腺苷受体：已知腺苷有镇静、抗惊厥、收缩支气管等作用。 ［不良反应］ 1.过量(注射0.5g) ：躁动不安、心动过速、肌肉抽搐等。致死量10g，婴幼儿对之敏感。 (1)必要时用短效镇静催眠药对抗。 (2)小儿用退热药不宜含本品。 2.促胃酸分泌：消化性溃疡者慎用。 3.孕妇、哺乳妇慎用：可透过胎盘，并经乳汁排泄，影响胎儿、幼儿发育。 药物 作用机理 特点 用途 咖啡因 (安钠咖) 哌醋甲酯 (利他林) 匹莫林 甲氯芬酯 （氯酯醒） 吡拉西坦 （脑复康） 抑制PDE;阻 断腺苷受体 促脑干网状结构上行激活系统释放DA 、NA、 5-HT 增强脑内DA能神经功能 促脑细胞代谢，增加其对糖的利用 增加脑血流量；促脑细胞代谢；促信息传递 作用广泛， 安全范围大 振奋精神强兴奋呼吸弱 同上而更持久 显效慢，无明显不良反应 促智作用较好 中枢抑制态；偏头痛；高血 压、感冒等头痛 抑郁症；发作性睡病；小儿多动症；小儿遗尿症；中枢性呼衰。 同上 各种脑代谢障碍性疾病（脑外伤、脑动脉硬化、中毒等引起的意识障碍、昏迷；儿童精神迟钝、小儿遗尿等） 思维障碍、记忆障碍、儿童智力低下等 常用主要兴奋大脑皮层的药物 尼可刹米(可拉明) ［作用、用途］ 直接兴奋呼吸中枢(主) 刺激颈动脉体化学感受器， 间接兴奋呼吸中枢(次) 提高呼吸中枢对CO2的敏感性 呼吸加深、加快 特点：1)作用温和，安全范围大。 2)对吗啡中毒性呼衰效果尤好。 应用：各种中枢性呼吸衰竭。 (二)主要兴奋延脑呼吸中枢药 ［不良反应］ 过量：血压升高、心动过速、肌肉震颤、出汗、惊厥。 常用兴奋呼吸中枢药物 药物 作用机理 特点