中枢兴奋药课件.pptVIP

* 中枢兴奋药 * 兴奋：机能活动的提高； 中枢兴奋药：提高中枢神经系统机能活动的药物，可用于因疾病、药物而致的中枢抑制。根据其作用于中枢不同的部位分为三类： * 兴奋大脑皮层的药物：咖啡因；兴奋延脑（呼吸和心血管中枢）呼吸中 枢的药物：呼吸兴奋药， 尼可刹米——抢救药品；兴奋脊髓药物：士的宁——毒性大，无 临床使用价值； * 第一节 主要兴奋大脑皮层的药物 咖啡因(caffeine) * 一、作用 1、兴奋CNS： 小剂量——兴奋大脑皮层——精神振兴、思维敏捷、工作效率高 较大剂量——兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢——呼吸和血压↑ 中毒剂量——兴奋脊髓——惊厥； * 2、外周作用 ：比较广泛 心脏兴奋，血管扩张——不明显——被中枢作用掩盖； 利尿——喝茶或咖啡者尿量多；胃酸分泌增多——胃病患者少喝茶或咖啡； 舒张支气管平滑肌——平喘作用（氨茶碱）； * 二、作用机理 1)抑制磷酸二酯酶（PDE）——cAMP水解↓——cAMP浓度↑； 2)与腺苷竞争腺苷受体——腺苷的镇静、收缩支气管、抗惊厥作用减弱。 * 三、用途 1、用于中枢抑制状态——急性感染性中毒、镇静催眠药过量、乙醇过量——呼吸血压抑制； 2、一般性头痛——+解热镇痛药（复方阿斯匹林片） ,偏头痛——血管扩张+麦角胺——收缩血管。 * 四、不良反应 少见，但剂量较大时可致心悸、失眠、兴奋、惊厥等。 * 哌醋甲酯(利他林) 1、作用较温和——轻度的抑郁症和小儿遗尿症； 2、直接兴奋延脑呼吸中枢，适用于呼吸衰竭和各种原因引起的呼吸抑制； 3、结构与苯丙胺相似——拟交感胺——较弱的拟交感作用——儿童多动症——脑干网状结构上行激活系统中NA、DA、5-HT缺乏所致——促进这些物质的释放。 * 副作用 有兴奋、失眠、倦怠、血管痛、头痛、血压变动等不良反应。因此精神过度兴奋或锥体外系症状患者忌用、高血压患者慎用。 * 第二节 兴奋延脑呼吸中枢的药物尼可刹米二甲弗林洛贝林贝美格 * 尼可刹米(nikethamide,可拉明) 1、能选择性地兴奋延髓呼吸中枢 直接——提高呼吸中枢对CO2的敏感性； 间接——也可通过颈动脉体和主动脉体化学感受器； ——反射地兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快 * 2、作用温和，安全范围大； 3、临床主要用于疾病或中枢抑制药中毒引起的呼吸及循环衰竭。对肺心病引起的呼吸衰竭及吗啡过量引起的呼吸抑制疗效显著，对吸入麻醉药中毒时的解救效果次之。 4、不良反应少见。用量过大时出现血压升高、心悸、出汗、呕吐、震颤及阵挛性惊厥等。惊厥时可用短效巴比妥类药(硫喷妥钠)控制。 * 洛贝林 （lobeline,山梗菜碱 ） 1、性质不稳定，遇光和热易分解； 2、对呼吸中枢有间接的兴奋作用，能选择性地兴奋颈动脉体化学感受器，反射地兴奋呼吸中枢，大剂量也能直接兴奋呼吸中枢； 3、作用较弱，维持时间短，但安全范围大； * 4、临床主要用于新生儿窒息、一氧化 碳中毒引起的窒息、吸入麻醉药及 其它中枢抑制剂(如阿片、巴比妥 类)的中毒，以及肺炎、白喉等传 染病引起的呼吸衰竭。 5、大剂量能引起心动过速、传导阻滞 及呼吸抑制，甚至可引起惊厥。