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一种他氟前列素规模化制备的方法.pdfVIP

一种他氟前列素规模化制备的方法.pdf

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    本发明公开了一种他氟前列素工业化制备的方法，其包括以下步骤：以科立内酯为起始原料经氧化、缩合、氟化、脱保护、还原、再缩合、酯化、精制而成；本发明提供的他氟前列素规模化制备的方法，其使用了反相、正相制备柱纯化技术，采取了分子团疏散技术，在流动相中加入了分子团“疏散剂”，取得了较好的效果，另外，氧化方法中采用三氯乙腈尿酸(TCCA)试剂，各种反应淬灭剂的使用也是本发明的特点，反应的及时和合理的淬灭，对减少杂质的产生也是具有一定的意义。

    (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 112209863 A (43)申请公布日 2021.01.12 (21)申请号 202010648574.5 (22)申请日 2020.07.07 (71)申请人 浙江尖峰药业有限公司

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